173345. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített propán-2-ol-származékok, ezek nikotinsav-észterei, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
25 173345 26 A jelentése a fenti és R3 az egyenes vagy elágazó szénláncú, telített vagy telítetlen alkilrészben 1—3 szénatomot tartalmazó alkoxikarbonilcsoportot jelent, vizes-alkoholos alkálifémhidroxidoldattal elszappanosítjuk, majd ásványi sav hozzáadásával a vízben nehezen oldódó karboxil-vegyületet felszabadítjuk és átkristályosítjuk vagy kívánt esetben vizes alkoholos közegben bázisokkal reagáltatva a megfelelő sóvá alakítjuk, vagy g) az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező olyan vegyületek, ahol R1, X, Y és A jelentése a tárgyi kör szerinti, R2 hidrogénatom, R3 jelentése olyan —COOK' csoport, ahol R' jelentése metoxicsoporttal helyettesített 1—3 szénatomos alkilcsoport vagy R3 jelentése —CONHOH csoport, amikor X és Y oxigénatomot jelent és X kénatomot is jelenthet — előállítására olyan I általános képletű vegyületet, ahol R1, X, Y és A jelentése a fenti és R3 jelentése metoxikarbonilcsoport, a megfelelő nehezen illő metoxi-(l—3 szénato- 20 mos)-alkohollal, adott esetben savas vagy bázikus katalizátor jelenlétében átészterezzük vagy hidroxilaminnal alkoholos közegben a megfelelő hidroxamáttá alakítjuk, vagy h) az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező olyan vegyületek, ahol R1 és A jelentése a tárgyi kör szerinti, R2 hidrogénatom, R3—COOR' csoport, ahol R' telített vagy telítetlen 1—3 szénatomos alkil- 5 csoport, amely véghelyzetben hidroxilcsoporttal, metoxicsoporttal, klóratommal, dimetilamino-, piperidil -(1)-csoporttal lehet helyettesítve vagy piridil-(3)-metilcsoport, X oxigén- vagy kénatom és Y oxigénatom — előállítására 10 olyan I általános képletű vegyületet, ahol R1 és A jelentése a fenti, R2 acetil- vagy benzilcsoportot, X oxigénvagy kénatomot, Y oxigénatomot és R3 klórkarbonilvagy brómkarbonilcsoportot jelent, a megfelelően szubsztituált alkohollal, előnyösen 2-klóretanollal, 2- 15 -dimetilamino-etanollal, 2-piperid-l-il-etanollal vagy pirid-3-il-metanollal reagáltatunk és a védőcsoportot szelektíve lehasítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű hatóanyagokat — ahol X, Y, R1, R2, A és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy azok nikotinsavésztereit vagy savaddíciós sóit a szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokká összekeverjük, és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 2 lap képletrajz A kiadásért fidel; a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 80*7939.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István »gaygntA 13
