173317. lajstromszámú szabadalom • Eljárás furánkarbonanilidek előállítására és ilyen vegyületeket tartalmazó mikrobicid szerek
173317 10 viticola spóra-szuszpenziójával megfertőzzük. A növényeket 24 óráig nedves légterű kamrában tartjuk. Ennek az időszaknak az elteltével a betegség jelei mutatkoznak meg a kontrollnövényeken. A hatóanyaggal kezelt növényeken megjelenő fertőzési he- 5 lyek száma és nagysága alapján ítéljük meg a vizsgált vegyületek hatásosságát. Az (I) képletü vegyületek a 4. példában leírt mindkét kísérletben erős fungicid hatást mutatnak a következő koncentrációkban: in Hatóanyag Koncentráció Gomba általi szám megtámadottság az a) és a b) kísérletnél 1 0,05% 0-5% 0,02% 0-5 % la 0,02% 0-5% 2 0,05% 0-5% 0,02% 0-5% 2a 0,02% 0-5% kontroll-100% 5. példa Hatásosság Pythium debaryanum ellen Beta vulgaris-on (cukorrépa) a) hatás talajban való alkalmazás esetén A gombát steril zabszemeken tenyésztjük és agyag/ 30 homok-keverékhez adjuk. Az ily módon fertőzött talajt virágcserepekbe töltjük és cukorrépamagot vetünk bele. Közvetlenül a magvak elvetése után a permetezőporként előállított hatóanyagkészítményt vizes szuszpenzió alakjában öntjük a talaj telületére 35 (0,002% hatóanyag a talajtérfogatra vonatkoztatva). A cserepeket ezután 2-3 hétig üvegházban tartjuk 20-24 °C-on. A talajt vízzel való bepermetezés útján egyenletesen nedvesítjük. A kísérlet kiértékelésénél a cukorrépanövények növekedését, valamint az egész- 40 séges és beteg növények részarányát határozzuk meg. b) Hatás pácolószerként való alkalmazás esetén A gombát steril zabszemeken tenyésztjük és agyag/homok-keverékhez adjuk. Az ily módon fertőzött talajt virágcserepekbe töltjük és cukorrépamagot 45 vetünk bele, ezeket a magvakat csávázószerként formázott kísérleti készítményekkel csávázzuk (0,1% hatóanyag a magsúlyra vonatkoztatva). A cserepeket ezután 2—3 hétig üvegházban tartjuk 20—24 °C-on. A talajt vízzel való bepermetezés útján egyenletesen 50 megnedvesítjük. A kísérlet kiértékelésénél a cukorrépanövények növekedését, valamint az egészséges és a beteg növények részarányát határozzuk meg. Az a) és a b) kísérleti körülmények között a cukorrépanövények 85%-nál nagyobb mennyisége felnőve- 55 kedett és egyaránt egészséges külsővel rendelkezett. Ez a hatás az 1., la, 2. vagy 2b számú vegyieteknél egyaránt észlelhető volt. A kezeletlen kontrollnövényeknél a növények kevesebb mint 20%-a részben beteges külsővel fejlődött. 60 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű furánkarbonanilidek előállítására — e képletben R hidrogénatomot vagy metil-csoportot jelent -, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol R jelentése a fenti, furán-(2)-karbonsawal, ennek savhalogenidjével, savanhidridjével, észterével vagy amidjával acilezünk, vagy b) valamely (III) általános képletű furán-(2)-karbonanüidet, ahol R jelentése a fenti, először butíl-lítiummal vagy Na-hidriddel a megfelelő alkálisóvá alakítunk, amelyet azután a-halogénpropionsavmetiiészterrel reagáltatunk, vagy a (III) általános képletű anilidet a-halogénpropionsavmetil-észterrel alkálikarbonát mint protonakceptor jelenlétében reakcióba hozzuk. Elsőbbsége: 1975. II. 10. 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az acilezéshez furán-(2)-karbonsavkloridot vagy furén-(2)-karbonsavbromidot alkalmazunk. Elsőbbsége: 1975. II. 10. 3. Az 1. igénypont b) változata szrínti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót a-klór- vagy a-brómpropionsavmetiíészterrel alkálikarbonát jelenlétében katalitikus mennyiségű alkálijodid hozzáadása közben hajtjuk végre. Elsőbbsége: 1975. II. 10. 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja N-(l’-metoxikarbonil-etü)-N-(furán-)2”(-karbonil)-2,6-dimetilanilin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként N-(l-metoxikarbonil-etil)-2,6-dimetilanilint és furán-2-karbonsavklorídot használunk. Elsőbbsége: 1974. IV. 12. 5. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja N-(l’-metoxikarbonil-etil)-N-(furán-)2”(-karbonil)-2,3,6-trimetilanilin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként a-(2,3,6-trimetilanilino)-propionsavmetilésztert és furán-2-karbonsavkloridot használunk. Elsőbbsége: 1975. II. 10. 6. Mikrobicid szer, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,1-90% mennyiségben valamely (I) általános képletű furánkarbonanilidet - e képletben R hidrogénatomot vagy metil-csoportot jelent - alkalmas vivőanyagokkal és/vagy adalékanyagokkal együtt tartalmaz. Elsőbbsége: 1975. II. 10. 7. A 6. igénypont szerinti mikrobicid szer kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként N-(l ’-metoxikarbonil-etil)-N-(furán-)2”(-karbonil)-2,6-dimetilanilint tartalmaz. Elsőbbsége: 1974. IV. 2. 8. A 6. igénypont szerinti mikrobicid szer kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként N-(l ’-metoxikarbonil-etil)-N-(furán-)2”(-karbonil)-2,3,6-trimetilanilint tartalmaz. Elsőbbsége: 1975. II. 10. 9. A 6. igénypont szerinti mikrobicid szer kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely (I) általános képletű vegyidet enantiomer D-konfígurációjú formáját tartalmazza. Elsőbbsége: 1975. II. 10. 2 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 79.7936-66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen - Felelős vezető: Benkő István igazgató
