173317. lajstromszámú szabadalom • Eljárás furánkarbonanilidek előállítására és ilyen vegyületeket tartalmazó mikrobicid szerek
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 173317 Bejelentés napja: 1975. IV. 1. (CI-1564) Elsőbbsége: Svájc: 1974. IV. 2. (4572/74) Nemzetközi osztályozás : C 07 D 307/00 A 01 N 9/00 ORSZÁGOS 1975.11.10.(1591/75) Közzététel napja: 1978. X. 28. htMsri ^ ■< tefflít ' * TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1980. VI. 30. / s ! lián y Feltaláló: Szabadalmas: Dr. Hubele Adolf vegyész, Magden, Ciba-Geigy AG-, Basel, Svájc Svájc Eljárás furánkarbonanilidek előállítására és ilyen vegyületeket tartalmazó mikrobicid szerek 1 A találmány furánkarbonanilidek előállítására szolgáló eljárásra és hatóanyagként ilyen vegyületeket tartalmazó mikrobicid szerekre vonatkozik. A találmány szerinti furánkarbonanilidek az (I) általános képletnek felelnek meg. E képletben R hidrogénatomot vagy metil-csoportot jelent. Ezek a vegyületek, illetve az ezeket a vegyületeket tartalmazó mikrobicid szerek fitopatogén gombák irtására alkalmasak. Baktérium- és gombabetegségeknek a haszonnövényeken való megtelepedését két tényező befolyásolja kedvezően. A növénytermesztésnél elsősorban hozamnövelésre és minőségjavításra törekszenek. A növények paraziták elleni természtes ellenálló erejének egy része gyakran veszendőbe megy. Másrészt a tapasztalat azt mutatja, hogy a baktériumok és a káros gombák az évek folyamán az ismert kártevőkkel szemben nagymértékű rezisztenciát fejlesztenek ki. Sürgősen szükség van tehát olyan mikrobicid szerekre, amelyek a haszonnövények számára elviselhetők, és kártevőik elpusztíthatok velük. Haszonnövényeken e találmány keretében például a gabonaféléket, kukoricát, rizst, zöldségféléket, cukorrépát, szóját, földimogyorót, gyümölcsfákat, dísznövényeket, mindenekelőtt azonban a szőlőt, komlót, uborkafélét (uborka, tök, dinnye) és a burgonyaféléket, például burgonya, továbbá a dohányt és a paradicsomot, valamint a banán-, kakaó- és a kaucsuknövényeket említjük meg. Meglepő módon azt találtuk, hogy az (I) általános 173317 2 képletű hatóanyagokkal a növényeken vagy a növényrészeken (gyümölcsök, virágok, lombozat, szárak, gumók, gyökerek) tenyésző gombák fejlődésükben gátolhatók vagy teljesen elpusztíthatok, mimellett a 5 később növekvő növényrészek is mentesek lesznek ilyenféle gombák káros hatásától. A hatóanyagok a következő osztályokhoz tartozó fitopatogén gombák ellen hatásosak: Ascomycetes (például Erysiphaceae); Basidiomycetes, így mindenekelőtt a rozsdagombák; 10 Fungi imperfecti; különösen pedig a Phycomycetes osztályhoz tartozó Oomycetes, például a Phytophthora, Peronospora, pseudoperonospora (lisztharmat), Pythium vagy a Plasmopara. Az (I) általános képletnek megfelelő vegyületek ezenkívül szisztemikusan is 15 hatnak. Ezek a vegyületek továbbá csávázószerekként is használhatók vetőmagvak (termések, gumók, magok) és növénydugványok megvédésére gombafertőzések ellen, de alkalmazhatók a talajban élő fitopatogén 20 gombák irtására is. Az (I) képletnek megfelelő N-(helyettesített-fenil)-N-furanoil-alanin-metilészterek az új mikrobicid hatóanyagok egy eddig ismeretlen új osztályát képviselik, amelyek a kereskedelmi forgalomban levő készít- 25 ményeket az alkalmazási területükön fölülmúlják. Az (I) általános képlete vegyületeket a találmány értelmében úgy állítjuk elő, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol R jelentése az előzőekben megadott, furán-(2)-karbonsawal, ennek 30 savhalogenidjével, savanhidridjével vagy észterével,
