173305. lajstromszámú szabadalom • Eljárás úl penámkarbonsav-származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
9 173305 10 dául Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Klebsiella-bacteriumok, például Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae, az Erwiniák, például az Erwinia species, a Serratiák, például Serratia marcescens, a Proteus-csoport Proteae-bacteriumai : Proteus, például Proteus vulgaris, Proteus morganii, Proteus rettgeri, Proteus mirabilis, Providencia, például a Providencia species, a Salmonelleae : Salmonella-bacteriumok, például Salmonella paratyphi A és B, Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Salmonella cholerae suis, Salmonella typhimurium, a Shigella-bacteriumok, például Shigella dysenteriae, Shigella ambigua, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei ; Pseudomonadaceae, mint a Pseudomonas-bacteriumok, például Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas pseudomallei, az Aeromonas-bacteriumok, például Aeromonas liquefaciens, Aeromonas hydrophila ; Spirillaceae, mint a Vibrio-bacteriumok, például Vibrio cholerae, Vibrio proteus, Vibrio fetus, a Spirillum-bacteriumok, például Spirillum minus; Parvobacteriaceae vagy Brucellaceae, mint a Pasteurella-bacteriumok, például Pasteurelia múltoddá, Pasteurella pestis (Yersinia), Pasteurelia pseudotuberculosis, Pasteurelia tularensis, a Brucella-bacteriumok, például Brucella abortus, Brucella melitensis, Brucella suis, a Haemophilus-bacteriumok, például Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Haemophilus suis, Haemophilus canis, Haemophilus aegypitcus, a Bordetella-bacteriumok, például Bordetella pertussis, Bordetella bronchiseptica, a Moraxella-bacteriumok, például Moraxella lacunata ; Bacteroidaceae, mint a Bacteroides-bacteriumok, például Bacteroides fragilis, Bacteroides serpens, a Fusiforme-bacteriumok, például Fusobacterium fusiforme, a Sphaerophorus-bacteriumok, például Sphaerophorus necrophorus, Sphaerophorus necroticus, Sphaerophorus pyrogenes ; Bacillaceae, mint az aerob spóraképzők, például Bacillus anthracis (Bacillus subtilis, Bacillus cereus), az anaerob spóraképző Clostridiumok, például Clostridium perfringens, Clostridium septicum, Clostridium oedematien, Clostridium histolyticum, Clostridium tetani, Clostridium botulinum; Spirochaetaceae, mint a Borrelia-bacteriumok, például Borrelia recurrentia, Borrelia vincentii, a Treponema-bacteriumok, például Treponema pallidum, Treponema pertinue, Treponema carateum, a Leptospira-bacteriumok, Leptospira interrogans, például Leptospira icterohaemorrhagiae, Leptospira canicola, Leptospira grippotyphosa, Leptospira pomona, Leptospira mitis, Leptospira bovis; A kórokozók fenti felsorolását csak példaképpen és semmi esetre sem korlátozóan kell felfogni. Azon megbetegedések gyanánt, amelyeket a találmány szerinti hatóanyagokkal megakadályozhatunk, enyhíthetünk és/vagy meggyógyíthatunk, a következők legyenek megemlítve: a légutak és a garatüreg megbetegedései ; otitis; pharyngitis; pneumonia; peritonitis; pyelonephritis; cystitis; endocarditis; rendszerfertőzések; bronchitis; arthritis; lokális infekciók. A jelen találmányhoz tartoznak azon gyógyászati készítmények előállítására szolgáló eljárások is, amely készítmények nem toxikus, inert, gyógyászatilag alkalmas hordozóanyagok mellett egy vagy több találmány szerinti hatóanyagot tartalmaznak, vagy amelyek ebből állnak. Ilyenek a dózisegységekben levő gyógyászati készítmények is. Ez azt jelenti, hogy a gyógyászati készítmények különálló részek formájában, például tabletták, drazsék, kapszulák, pilulák, szuppozitóriumok és ampullák formájában léteznek, melyeknek hatóanyagtartalma az egyszeri dózis tört részének vagy többszörösének felel meg. Az adagolási egységek például 1, 2, 3 vagy 4 egyszeri dózist, vagy az egyszeri dózis */2, V3 vagy V4 részét tartalmazhatják. Az egyszeri dózis előnyösen azt a hatóanyagmennyiséget tartalmazza, amelyet egyszerre beadunk és amely a napi dózisnak vagy a napi dózis felének, harmadának vagy negyedének felel meg. Nem toxikus, inert, gyógyászatilag alkalmas hordozóanyagokon minden fajta szilárd, félszilárd és folyékony hígító-, töltő- és formulázóanyagot értünk. Előnyös gyógyászati készítményekként a tablettákat, drazsékat, kapszulákat, pilulákat, granulátumokat, szuppozitóriumokat, oldatokat, szuszpenziókat és emulziókat, pasztákat, balzsamokat, zseléket, krémeket, öblítőket, púdereket és sprayket nevezzük meg. A tabletták, drazsék, kapszulák, pilulák és granulátumok a hatóanyagot vagy a hatóanyagokat a szokásos hordozóanyagok mellett tartalmazzák, mint (a) a töltő- és szaporítóanyagok, például keményítők, tejcukor, répacukor, glükóz, mannit és kovasav, (b) a kötőanyagok, például karboximetilcellulóz, alginátok, zselatin, polivinilpirrolidon, (c) a nedvesentartószerek, például glicerin, (d) a szétesést előmozdító szerek, például agar-agar, kalcium-karbonát és nátrium-karbonát, (e) az oldódáskésleltetők, például paraffin, és (f) a reszorpciógyorsítók, például kvaterner ammónium-vegyületek (g) a nedvesítőszerek, például cetilalkohol, glicerin-monosztearát, (h) az adszorpciós szerek, például kaolin és bentonit és fi) a csúsztatószerek, például talkum, kalcium- és magnézium-sztearát és szilárd polietilénglikolok vagy az (a)—(i) alatt felsorolt anyagok keverékei. A tabletták, drazsék, kapszulák, pilulák és granulátumok el lehetnek látva a szokásos, adott esetben opakizálószert tartalmazó bevonatokkal és burkolatokkal és oly módon lehetnek összeállítva, hogy a hatóanyagot vagy a hatóanyagokat csak vagy csaknem kizárólag az emésztőcsatorna egy meghatározott részén, adott esetben elnyújtottan adják le, amikoris beágyazószerként például polimeranyagokat és viaszokat alkalmazhatunk. A hatóanyag vagy a hatóanyagok adott esetben a fentnevezett hordozóanyagok közül eggyel vagy többel mikrokapszulázott formában is jelen lehetnek. A szuppozitóriumok a hatóanyag vagy a hatóanyagok mellett a szokásos vízoldható és vízoldhatatlan hordozóanyagokat, például polietilénglikolokat, zsírokat, például kakaóvajat és nagyobb molekulasúlyú észtereket (például 14 szénatomos alkoholok 16 szénatomos zsírsavakkal képezett észterei) vagy ezen anyagok keverékét tartalmazhatják. A balzsamok, paszták, krémek és zselék a hatóanyag vagy a hatóanyagok mellett a szokásos hordozóanyagokat, például állati és növényi zsírokat, viaszokat, paraffinokat, keményítőt, tragantot, cellulóz-származékokat, polietilénglikolokat, szilikonokat, bentonitot, kovasa-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
