173283. lajstromszámú szabadalom • Eljárás háromszög-index 9/11/-5Ó-D-homo-20-oxo-szteroidok előállítására
5 173283 6 20 óráig szobahőmérsékleten állni hagyjuk, jeges vízbe öntjük, a csapadékot leszívatjuk, semlegesre mossuk és szárítjuk. Aceton-hexán-elegyből átkristályosítva 2,9 g 138—139 °C olvadáspontú 3a-acetoxi-D-homo-5a-pregn-9(l 1)- en-20-ont kapunk. 3. példa Az 1. példában leírtak szerint állítjuk elő a következő vegyületeket: 3.1 3a-hidroxi-D-homo-19-nor-5a-pregn-9(l l)-en•20-on; Olvadáspont: 142,5—144 °C; Kiindulóanyag: 3j3-hidroxi-D-homo-l 9-nor-5a-pregnán-20-on. 3.2 3a-hidroxi-18-metil-D-homo-19-nor-5a-pregn-9(1 l)-en-20-on; Olvadáspont: 123-125 °C (aceton-hexán); Kiindulóanyag: 30-hidroxi-l 8-metil-D-homo•19-nor- 5a-pregnán-20-on. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás I általános képletű A9^111 -5a-D-homo•20-oxo-pregnének előállítására — ahol R hidrogénatomot, m-jódbenzoil- vagy rövidszénláncú alkanoil-csoportot, Rí hidrogénatomot vagy metilcsoportot és R2 metil- vagy etilcsoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű 3(3-hidroxi-5a-D-homo-20-oxo-pregnánt — ahol Rt és R2 jelentése a fenti — 3-hidroxilcsoportja invertálása közben m-jód- 5 -benzoesawal észterezünk, a kapott 3a-(m-jódbenzoil-oxi)-szteroid jód-benzoldildorid jelenlétében besugározzuk, ezüstsóval kezeljük, kívánt esetben a 3a-(m-jódbenzoilj-csoportot lehasítjuk és a kapott 3a-hidroxi-vegyületet kívánt esetben egy rövidszénláncú 10 alkánkarbonsawal vagy annak reakcióképes származékával észterezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3a-hidroxi-D-homo-5a- pregn-9(l l)-en-20-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyag-15 ként 3/3-hidroxi-D-homo-5a-pregnán-20-ont használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3a-hidroxi-D-homo-19- nor-5a-pregn-9(ll)-en-20-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló-20 anyagként 3|3-hidroxi-D-homo-19-nor-5a-pregnán-20-ont használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3a-hidroxi-18-metil-D-homo- 19-nor-5a-pregn-9(1 l)-en-20-on előállítására, azzal jellemezve, hogy 25 kiindulóanyagként 30-hidroxi-18-metil-D-homo-19-nor-5a-pregnán-20-ont használunk. 5. Az 1- igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3a-acetoxi-D-homo-5a-pregn-9( 11 >en-20-on előállítására, azzal jellemezve, hogy 3a-hidroxi-D-ho-50 mo-5a-pregn-9(l 1 )-en-20-ont acetilezünk. 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 79.7968.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 3
