173268. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szívre ható xanténsavszármazékok előállítására
5 173268 6 2. példa 4,2 g l-izopentil-4-hidroxi- piperidin és 9,6 g xantén-9-karbonsav-metilészter elegyéhez 60°C hőmérsékleten 1 ml 10%-os nátrium-metilát-oldatot adunk, majd a reakdóelegyet 6 órán át 100-110°C hőmérsékleten tartjuk, miközben a keletkező metanol kidesztillál. Ezután a reakdóelegyet 20°C hőmérsékletre hűtjük, 25 ml benzolt adunk hozzá és a benzolos oldatot 20 ml 10%-os vizes sósavoldattal extraháljuk. A savas extraktumot 1,5 g csontszénnel derítjük, majd a derített oldathoz szobahőmérsékleten 10 pH érték eléréséig szilárd nátrium-hidroxidot adunk. A lúgos oldatot 3 x 25 ml etiléterrel extraháljuk. Az éteres extraktumokat egyesítjük, vízmentes nátriumszulfáttal vízmentesítjük, szűrjük, és a szűrletről az étert ledesztilláljuk. A desztilládós maradékból az l.b) példában ismertetett módon sósavaddidós sót készítünk. Kitermelés: 3,7 g 3. példa 300 mg-os tabletta 30 mg hatóanyag (HG só) 9 mg talkum 3 mg magnéziumsztearát 6 mg poUvidon 84 mg burgonyakeményítő 168 mglaktóz A felsorolt anyagokból nedves granulálás és préselés útján 300 mg-os tablettákat állítunk elő. 4. példa Injekdós oldat g 10 ml hatóanyag (HG só) 9 mg nátriumklorid 3 mg benzilalkohol 1 ml aqua dest. pro inj. A hatóanyagot és a nátriumkloridot desztiállált 10 vízben oldjuk, majd hozzáadjuk a benzilalkoholt. Az oldatot szűrjük, ampullába töltjük, majd hővel sterilezzük. 15 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 20 1. Eljárás l-izopentil-4- (xantén-9-karboniloxi) -piperidin és savaddidós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy l-izopentil-4-hidroxi- piperidint xantén- 9-karbonsawal vagy annak acilezésre képes származé-25 kával reagáltatunk, a kapott terméket a reakdóelegyből kinyerjük és kívánt esetben savaddidós sóját képezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése, szívkoszorúértágító hatású gyógyszerkészítmény 30 előállítására, azzal jellemezve, hogy az l-izopentil-4- (xantén-9-karboniloxi) -piperidint vagy valamely sóját a szokásos gyógyászati segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. A kiadásért felel: az OTH Kiadói Osztály vezetője 790193, OTH, Budapest
