173223. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-oxo-17-oxa-prosztánsav-származékok előállítására
7 173223 8 etilacetátot tartalmazó toluollal futtatva), epimer diolok, Rf = 0,3 (etilacetáttal futtatva), epimer bisz(tetrahidopiranil)-éterek, Rf = 0,7 (50% etilacetátot tartalmazó toluollal futtatva), és epimer laktolok, Rf = 0,5 (50% etilacetátot tartalmazó toluollal futtatva). 3. példa Az alábbi összetételű ampullás készítményt állítjuk elő: 20-etil-11 a ,15a-dihidroxi-l 6,16-dimetil-9-oxo-l 7- -oxa-5-cisz, 13-transz-prosztadiénsav 250 ßg nátriumcitrát brit gyógyszerkönyvi minőségű 30,5 mg vízmentes citromsav (brit gyógyszerkönyvi minőségű) 2,8 mg nátriumklorid (európai gyógyszerkönyvi minőségű) 35,0 mg injekciós célokra alkalmas víz (európai gyógyszerkönyvi minőségű) 5,0 ml A nátriumcitrátot, citromsavat és nátriumldoridot feololdjuk a víz főtömegében, majd hozzáadjuk a 20-etil-1 la,15a-dihidroxi-9-oxo-17-oxa-5-cisz,13- -transz-prosztadiénsavat. Az oldat térfogatát a kívánt értékre egészítjük ki, majd a szemcsés anyagokat kiszűrjük, a szűrletet semleges üveg-ampullákba töltjük, és a készítményt autoklávban sterilizáljuk. 5 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a (II) általános képletű 9-oxo-17-oxa-proszadién-származékok előállítására — ahol Rs és R6 azonos vagy eltérő 1—4 szénatomos 10 aikil-csoportot jelent, és R7 jelentése 1—7 szénatomos alkil-csoport —, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű vegyületet - ahol Rs, R6 és R7 jelentése a fenti és R8 tetrahidropiran-2-il-csoportot jelent — savas körül- 15 mények között hidrolizálunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a hidrolízist vizes ecetsawal végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése 20 humán- vagy állatgyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - ahol R5, R6 és R7 jelentése az 1. igénypontban megadott — a humán-vagy állatgyógyászati készítmények előállítására alkalmazható hígí-25 tó-, hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. 2 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 4 79.7932.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
