173220. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-(benzazolil-alkil)-piperidin származékok előállítására
173220 36 vagy 1—5 szénatomos alkil- vagy tritiuormetilcsoportot jelentenek, Y jelentése oxigén- vagy kénatom, M hidrogénatomot vagy 1-5 szénatomos alkil-, vagy 2-6 szénatomos alkilkarbonilcsoportot jelent, és a szaggatott vonal a 3- és a 4-helyzetű szénatom között adott esetben lévő kettőskötésre utal, azzal a megkötéssel, hogy ha Y kénatomot jelent, akkor a 3- és 4-helyzetű szénatom között egyszeres kötés van és M hidrogénatomot jelent - vagy XXXVII általános képletű csoport - ahol R7 és R8 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot, vagy 1—5 szénatomos alkil- vagy trifluormetilcsoportot jelentenek, és a rövidszénláncú alkilcsoport 1-5 szénatomos — vagy XXXVIII általános képletű csoport - ahol R9 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, vagy 1-5 szénatomos alkil- vagy trifluormetilcsoport, és R10 hidrogén- vagy halogénatomot jelent —, valamint gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) az I általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó la általános képletű vegyületek - ahol R , R2, R3, m, n és az -NA általános képletű csoport jelentése a tárgyi körben megadott, B1 jelentése pedig B-nek a tárgyi körben megadott jelentésével egyező azzal a megkötéssel, hogy az -NH-CS- csoporttól eltérő — előállítására valamely II általános képletű vegyületet - ahol R1, R2, R3, m, n és B1 jelentése a fenti, X pedig reakcióképes észtercsoportot, előnyösen alkil- vagy arilszulfoniloxi-csoportot, vagy halogénatomot jelent — valamely III általános képletű vegyülettel - ahol az -NA általános képletű csoport jelentése a fenti - reagáltatunk egy szerves oldószerben, vagy b) az I általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó Ib általános képletű vegyületek — ahol R , R2, R3, m, n és az -NA általános képletű csoport jelentése a tárgyi körben megadott - előállítására valamely IV általános képletű vegyület — ahol R*, R2, R3, m, n és az —NA általános képletű csoport jelentése a fenti, P’ pedig védőcsoportot, előnyösen 1-metil-etenil-csoportot jelent — P’ védőcsoportját eltávolítjuk, vagy c) az I általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó Ic általános képletű vegyületek — ahol R , R2, R3, m, n és az —NA általános képletű csoport jelentése a tárgyi körben megadott, B2 pedig B tárgyi körben megadott jelentésén belül -NH-CO-, -NH-CS- vagy -NCH- képletű csoportot jelent - előállítására valamely V általános képletű vegyületet - ahol R1, R2, R3, m, n és az —NA általános képletű csoport jelentése a fenti — hangyasavval, egy szénsav- vagy tioszénsav-származékkal gyűrűzárásnak vetünk alá, vagy dj az I általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó Id általános képletű vegyületek - ahol R , R2, R3, R7, R*, m, n és Y jelentése a tárgyi körben, és B1 jelentése az a) változatnál megadott - előállítására valamely VI általános képletű vegyületet - ahol R1, R2, R3, R7, R8, m, n és B1 jelentése a fenti — egy szénsav- vagy tioszénsav-származékkal gyűrűzárásnak vetünk alá, vagy e) az I általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó le általános képletű vegyületek - ahol R , R2, R3, R7, R8, m, n és Y jelentése a tárgyi 35 18 körben megadott — előállítására valamely VII általános képletű vegyületet - ahol R1, R2, R3, R7, R8, m és n jelentése a fenti - egy szénsav- vagy tioszénsavszármazékkal gyűrűzárásnak vetünk alá, vagy f) az I általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó If általános képletű vegyületek - ahol R1, R2, R3, R7, R8, m és n jelentése a tárgyi körben, és B1 jelentése az a) változatnál megadott, M1 pedig 1 -5 szénatomos alkil- vagy 2—6 szénatomos alkilkarbonilcsoportot jelent - előállítására a megfelelő szubsztituálatlan vegyületet N-alkilezzük vagy N-acilezzük egy alkalmas alkilező- vagy acilezőszerrel, és ha B1 helyén -NH—CO- csoportot tartalmazó If általános képletű vegyületet kívánunk előállítani, akkor előnyösen valamely IVa általános képletű vegyületet - ahol R1, R2, R3, R7, R8, m és n jelentése a fenti, Ru és R12 a helyettesített etenilcsoportban pedig különböző szerves csoportokat jelentenek, de R11 jelentése előnyösen 1 —5 szénatomos alkilcsoport, R12 pedig előnyösen hidrogénatomot vagy 1 -5 szénatomos alkil- vagy fenilcsoportot jelent — N-alkilezünk vagy N-acilezünk, majd a helyettesített etenilcsoportot savas hidrolízissel lehasítjuk, és ha B1 helyén olyan — N(L)—CO- általános képletű csoportot tartalmazó If általános képletű vegyületet kívánunk előállítani, ahol L M1 fenti jelentésével azonos jelentésű, akkor valamely Y helyén oxigénatomot tartalmazó le általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, R3, R7, R8, m és n jelentése a fenti - N-alkilezünk vagy N-acilezünk, vagy g) az I általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó lg általános képletű vegyületek - ahol R , R2, R3, R7, R8, m és n jelentése a tárgyi körben, és B1 jelentése az a) változatnál megadott, a rövidszénláncú alkilcsoport pedig 1—5 szénatomoselőállítására valamely, Y helyén kénatomot hordozó Id általános képletű vegyületet - ahol R1, R2, R3, R7, R8, m, n és B1 jelentése a fenti - S-alkilezünk,és kívánt esetben az a)-g) változatok valamelyikével kapott valamely I általános képletű vegyületet megfelelő savval végzett kezelés útján gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1976. május 17.) 2. Eljárás olyan I általános képletű vegyületek - ahol B -N(L)—CO- kétvegyértékű csoportot jelent, melyben L jelentése hidrogénatom vagy 1—5 szénatomos alkil-, vagy 2—5 szénatomos alkenücsoport m és n értéke azonosan egy, R3 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, R1 és R2 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot, vagy 1-5 szénatomos alkil-, vagy trifluormetilcsoportot jelentenek, és az —NA általános képletű csoport jelentése XXXV általános képletű csoport - ahol R4 jelentése hidrogénatom vagy 1—5 szénatomot tartalmazó alkil-csoport, Rs hidrogén- vagy halogénatomot vagy trifluormetilcsoportot jelent és R6 jelentése hidrogénatom vagy trifluormetilcsoport — vagy XXXVI általános képletű csoport, ahol M jelentése hidrogénatom és Y jelentése oxigénatom, R7 és R egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot, vagy 1-5 szénatomot tartalmazó alkil-, vagy trifluormetilcsoportot jelentenek, és a szaggatott vonal a 3- és 4-helyzetű szénatom között adott esetben lévő kettőskötésre utal - vagy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
