173195. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidro-piridin-származékok előállítására
173195 20 reagáltatunk (mely képletben R2, és R4a jelentése a fent megadott); vagy b) valamely (II’) általános képletű aldehidet (mely képletben Rí jelentése a fent megadott) és valamely (II’) általános képletű /3-ketonsavésztert (ahol R3 és R5 a jelentése a fent megadott) valamely (III) általános képletű amino-vegyülettel hozunk reakcióba (mely képletben R4a és R2 jelentése a fent megadott); vagy c) valamely (III’) általános képletű acetilénszerkezetű vegyületet (mely képletben R2 és R4a jelentése a fent megadott) ammóniával vagy valamely ammóniumsóval és egy (II) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben Rj, R3 és R5a jelentése a fent megadott), majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatiig alkalmas sójává alakítunk. (Elsőbbség: 1976. július 2.) 2. Eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R! jelentése adott esetben egy vagy két halogénatommal, nitro-, halogén-(kis szénatomszámú)-alkilés/vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoporttal helyettesített fenil-csoport vagy tienil- vagy furil-csoport; R2 és R3 jelentése kis szénatomszámú alkoxikarbonil-, fenü-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonü- vagy N-kis szénatomszámú alkil-N-fenil-(kis szénatomszámú)-alkilamino-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil-csoport; R4a és R5a közül az egyik kis szénatomszámú alkil- vagy l,l-di-(kis szénatomszámú)-alkoxi-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot és a másik l,l-di-(kis szénatomszámú )-alkoxi-(kis szénatomszámú)-alkilvagy 1,1-(kis szénatomszámú)-alkiléndioxi-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot képvisel), azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben (Rí, R3 és R5a jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) valamely (III) általános képletű amino-vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R2 és R4a jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott); vagy b) valamely (II’) általános képletű aldehidet (mely képletben R! jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) és egy (II”) általános képletű 0-ketosavésztert (mely képletben R3 és RSa jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) valamely (III) általános képletű amino-vegyülettel hozunk reakcióba (mely képletben R2 és R4a jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott). (Elsőbbség: 1975. július 2.) 3. Eljárás (I) általános képletű 1,4-dihidro-piridin-származékok előállítására (mely képletben Rj jelentése adott esetben egy hidroxil-csoporttal vagy egy vagy két halogénatommal, nitro-, halogén-(kis szénatomszámú)-alkil- és/vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoporttal helyettesített fenil-csoport, vagy tienil- vagy furil-csoport; R2 és R3 jelentése kis szénatomszámú alkoxikarbonil-, halogén-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil-, kis szénatomszámú alkoxi-(kis szénatomszámú)-aI- koxikarbonil-, fenil-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil- vagy N-(kis szénatomszámú)-alkil-N-fenil-(kis szénatomszámú)-alkilamino-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil-csoport; 19 10 R^ és RSa közül az egyik kis szénatomszámú alkil- vagy 1,1 -di-(kis szénatomszámú)-alkoxi-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot és a másik l,l-di-(kis szénatomszámú)-alkoxi-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot képvisel), azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben Rj, R3 és R5a jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) valamely (III) általános képletű amino-vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R2 és R4a jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott); vagy b) valamely (II’) általános képletű aldehidet (ahol Rí jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott ) és egy (II”) általános képletű 0-ketosavésztert (mely képletben R3 és R5a jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) valamely (III) általános képletű amino-vegyülettel hozunk reakcióba (mely képletben R2 és R4a jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott). (Elsőbbség: 1975. december 16.) 4. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (IB) általános képletű vegyületek (mely képletben R3 jelentése 2-benziloxietoxikarbonil- vagy 2-fenoxietoxikarbonil-csoport) és az (IA) képletű vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy a) az (IB) általános képletű vegyületek előállítása esetén, valamely (IIB) általános képletű vegyületet (ahol R3 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) a (IIIB) képletű amino-vegyülettel reagáltatjuk; vagy b) az (IA) képletű vegyület előállítása esetén, a (III’A) képletű acetilén-szerkezetű vegyületet ammóniával és a (HA) képletű vegyülettel hozzuk reakcióba. (Elsőbbség: 1976. április 5.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí, R2, R3, R4a és R5a jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy sóját mint hatóanyagot gyógyászati felhasználásra alkalmas nem-toxikus, iners, az ilyen készítményekben használatos, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítünk. (Elsőbbség: 1976. július 2.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí, R2, R3, R4a és R5a jelentése a 2. igénypontban megadott) mint hatóanyagot gyógyászati felhasználásra alkalmas nem-toxikus, iners, az ilyen készítményekben használatos, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítünk. (Elsőbbség: 1975. július 2.) 7. A 3. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí, R2, R3, R4a és R5a jelentése a 3. igénypontban megadott) mint hatóanyagot gyógyászati felhasználásra alkalmas nem-toxikus, iners, az ilyen készítményekben használatos, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítünk. (Elsőbbség: 1975. december 16.) 8. A 4. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemez5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
