173195. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidro-piridin-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

173195

Bejelentés napja: 1976. VII. 2. (FU—353)

Elsőbbsége: Nagy-Britannia: 1975. VII. 2. (27945/75),

1975. XII. 16. (51524/75),

1976. IV. 5.(13761/76)

Nemzetközi osztályozás :

C07D 211/90 C 07 D 405/04 C 07 D 409/04

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: 1978. IX. 28.

* *’ J

HIVATAL

Megjelent: 1980. V. 31.

Feltaláló: Szabadalmas:

Sato Yoshinari vegyész, Fuj isawa Pharmaceutical Company,

Takaishi, Japán Limited, Osaka, Japán

Eljárás 1,4-dihidro-piridin-származékok előállítására

1

A találmány új 1,4-dihidro-piridin-származékok előállítására vonatkozik.

A találmány tárgya közelebbről eljárás (I) általános képletű 1,4-dihidro-piridin-származékok és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására, [mely képletben

Rí jelentése adott esetben egy vagy két halogénatommal, nitro-, hidroxil-, halogén-(kis szénatomszámúj-alkil-, kis szénatomszámú alkoxi- és/vagy kis szénatomszámú alkeniloxi-csoporttal helyettesített fenil-csoport vagy tienil-, vagy furil-csoport;

R2 és R3 azonos vagy különböző lehet és jelentésük kis szénatomszámú alkoxikarbonil-, halogén-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil-, hidroxi-(kis szénatomszámú )-alkoxikarbonil-, kis szénatomszámú alkoxi-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil-, fenil-(kis szénatomszámú>alkoxikarbonil-, fenil-(kis szénatomszámú)-alkoxi-(kis szénatomszámúj-alkoxikarbonil-, feniloxi-(kis szénatomszámúj-alkoxikarbonil-, N,N-di-(kis szénatomszámú)-alkilamino-(kis szénatomszámúj-alkoxikarbonil- vagy N-kis szénatomszámú-alkil-N-fenil-(kis szénatomszámúj-alkilamino-(kis szénatomszámúj-alkoxikarbonil-csoport;

R4a és R5a közül az egyik hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy l,l-di-(kis szénatomszámú)-alkoxi-(kis szénatomszámúj-alkil-csoportot és a másik l,l-di-(kis szénatomszámúj-alkoxi<kis szénatomszámú j-alkil- vagy 1,1-(kis szénatomszámúj-alkiléndioxi-(kis szénatomszámúj-alkil-csoportot képvisel].

A leírásban az alkilén-, alkil- és alkenil-csoportok- 173195

2

kai kapcsolatban használt „kis szénatomszámú” jelző 1-4, illetve 2-4 szénatomos csoportokat jelöl.

A ,.halogénatom” kifejezés a fluor-, klór-, bróm- és jódatomot foglalja magában.

5 A „kis szénatomszámú alkil-csoport” kifejezés egyenes- vagy elágazóláncú telített szénhidrogén-csoportokra vonatkozik (pl. metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil- vagy tercier butil-csoport).

A „kis szénatomszámú alkoxi-csoport” pl. metoxi-, 10 etoxi-, propoxi-, izopropoxi-, butoxi- vagy tercier butoxi-csoport lehet.

A , jialogén-(kis szénatomszámú j-alkil-csoport” kifejezés monohalogén-(kis szénatomszámúj-alkil-csoportokra (pl. klór-metil-, bróm-metil-, vagy klór-pro- 15 pil-csoport j; dihalogén-(kis szénatomszámú j-alkil-csoportokra (pl. 1,2-diklór-etil-, 1,2-dibróm-etil- vagy

2.2- diklór-etil-csoport) vagy trihalogén-(kis szénatomszámúj-alkil-csoportokra (pl. trifluormetil- vagy

1.2.2- triklór-etil-csoport) vonatkozik.

2o A „kis szénatomszámú alkenil-csoport” kifejezésen egyenes- vagy elágazóláncú, egy vagy több kettőskötést tartalmazó szénhidrogén-csoportok értendők (pl. vinil-, allil-, butenil- vagy butadienil-csoport j.

A kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport pl. 25 metoxikarbonil-, etoxikarbonil-, propoxikarbonil-, butoxikarbonil- vagy tercier butoxikarbonil-csoport lehet. A .dialógén-(kis szénatomszámúj-alkoxikarbonil-csoport” kifejezésen a fenti kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportok halogén-származékai érten- 30 dők (pl. 2-bróm-etoxikarbonil-, 2-klór-etoxikarbonil-,