173129. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperazino csoporttal szubsztituált penám és cefém származékok előállítására
37 173129 38 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7 -[ D(-) -a-(4-etü-2,3 -dioxo-1 -piperazino-karbonil-amino) - p-hidroxi-fenü-acetamido]-3-acetoxi-metü-A3-cefem4-karbonsav vagy valamely gyógyászatilag elfogadható sója előállítására azzal jellemezve, 5 hogy egy olyan II általános képletű cefem4carbonsav- származékot, amelynek képletében Z, R5, R6 és R7 az 1. igénypontban megadott jelentésűek, olyan III általános képletű, karboxilcső -portján reakcióképes piperazino-származékkal reagál- 10 tatunk, amelynek képletében R I OH n értéke 2, a két X a piperazingyűrű 2- és 3-helyzetű 20 szénatomjához kapcsolódó oxigénatomot, m értéke 2, R2 és R3 páronként azonos szénatomhoz kapcsolódnak és két pár R2 és R3 hidrogénatomot jelent. A etilcsoportot, Y oxigénatomot jelent. 25 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-[D(-)-a(4-etil-2,3-dioxo-l -piperazino-karbonil-amino-p- hidroxi-fenil-acetamido]-3-[2-(5-metil-l ,-3,4-tiadiazolil)-tio-metil]-A3-cefém4- karbonsav vagy valamely gyógyászatilag elfogadható sója előállításá- 30 ra azzal jellemezve, hogy egy olyan II általános képletű cefem-karbonsav-származékot, amelynek képletében R5 Z, R6 és R7 az 1. igénypontban megadott jelentésűek, olyan III általános képletű karboxücsoportján reakcióképes piperazino- szárma- 35 zékkal reagáltatunk, amelynek képletében R —CH— 0 OH csoport, n értéke 2, a két X , a piperazingyűrű 2- és 3-helyzetű szénatomjához kapcsolódó oxigénatomok, m értéke 2, R2 és R3 páronként azonos szénatomhoz kapcsolódnak és két pár R2 és R3 hidrogénatomot jelent, A etilcsoportot, Y oxigénatomot jelent. 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-[D(-)-a(4-etil-2,3-dioxo-l-piperazino-karbonil-amino)- p-hidroxi-fenil-acetamido]-3-[ 5-{ 1 -metil-1 -2,3,4-tetrazolil)-tio-metil]-A3-cefem - 4-karbonsav vagy valamely gyógyászatilag elfogadható sója előállítására azzal jellemezve, hogy egy olyan II általános képletű cefem-karbonsav-származékot, amelynek képletében R5, R6 Z és R7 az 1. igénypontban megadott jelentésűek, olyan III általános képletü, karboxücsoportján reakcióképes piperazinoszármazékkal reagáltatunk, amelynek képletében R OH csoport, n értéke 2, a két X a piperazingyűrű 2- és 3 helyzetű szénatomjához kapcsolódó oxigénatomok, m értéke 2, R2 és R3 páronként azonos szénatomhoz kapcsolódnak, és két pár R2 és R3 hidrogénatomot jelent. 2 db rajz A kiadásért felel: az OTH Kiadói Osztály vezetője 790094, OTH, Budapest
