173115. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbazol-származékok előállítására
19 173115 20 55. példa A 18. példában leírt körülmények között a 3-klór- 4cabazol-l-karbonsav-metilésztert elszappanosítjuk és így etilacetátból való átkristályosítás után 85 %-os kitermeléssel a 3-klór-karbazol-karbonsavat állítjuk elő, amely 245 C°-on olvad. 56. példa Kenőcs összetétele: 0,05% 74dór-8-metil-karbazol-l -karbonsav-etilészter 2,50% Allercurhexaklorofenát, porított, részecskenagyság körülbelül 8 mikron (Allercur = bejegyzett védjegy l-(p-klórbenzil)-2-pirrolidilmetü -benzimidazolral . 6.00 % Hostaphat KW 340 (tercészter o-foszforsavból és viaszalkoholtetraglikoléterből) 0,10 % szorbinsav ,D, 10.00 % neutrálolaj.(Migloyol 812 3.50 % sztearilalkohol 1.50 % gyapjüzsír, vízmentes, DAB 6 76,35 % sómentesített víz 57. példa Kenőcs összetétele : 0,05 g 8-klór-7-metil-karbazol-l-karbonsav-etilészter 5.00 g fehér viasz DAB 6 5.00 g gyapjúzsír, vízmentes, DAB 6 20.00 g vazelin, fehér DAB 6 25.00 g Amphocerin K ’’Dehydag” 14,95 g parafinolaj, folyékony, DAB 6 30.00 g víz, sómentes 0,02 g Crematest parfümolaj Nr. 6580 ’’Dragee” 58. példa 1.000 g porított 7-klór-8-metil-karbazol-l-karbonsav-etilésztert (közepes szemcsenagyság: 7 mikronnál kisebb) és 39,000 g őrölt laktózt összekeverünk. A kverékből 40 — 40 mg mennyiségeket összedugható kapszulákba töltünk. Az inhalálószer a kapszula kinyitása után belélegzés útján, előnyösen szippantásos módszerrel, alkalmazható vagy az inhalálószer alkalmazásához egy úgynevezett Spuhaler W-t használhatunk. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű új kar bazol-származékok előállítására — e képletben R, jelentése hidroximetil-, karboxil-, ciano-, karbamoil-, rövidszénláncú alkanoiloxi-metil-, oximinokarbonil-, 2-7 szénatomos alkoxikarbonil-, tetrazolil-, morfolinokarboníl-vagy di-(rövidszénláncú) - a 1 k i 1 a m i n o - ( r ö vi dszénlán cú)-alk oxikar bonil csoport, R2 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot vagy halogénatomot jelent, mely a 3- vagy 4- helyzetben egyaránt állhat, r3 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, R4 rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi- vagy trifluor-metilcsoport, hidrogén- vagy halogénatom, R5 és R6 jelentése megegyezik R* jelentésével, vagy együtt benzolgyűrűt alkot, és R7 egyenes vagy elágazó, propil, butil- vagy benzilcsoportot, illetve, ha R2 R3 R4 R5 és Ró közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő, metil-, etil-csoportot vagy hidrogénatomot is jelent, azzal jellemezve hogy a. ) egy (II) általános képletű vegyületet, ahol R! jelentése 2-7 szénatomos alkoxikarbonilcsoport és Ra. R3, R4 » R5, R* és R7 jelentése a fenti megadott, inert oldószerben, célszerűen az alkalmazott oldószer forráspontján, így 100-200 C° hőmérsékleten nemesfém-katalizátorral vagy valamely kinonnal kezelve dehidrogénezünk, vagy b. ) egy (Hl) általános képletű vegyületet, ahol Rx jelentése 2-7 szénatomos alkoxikarbonilcsoport, és Rj, R3, R4, R5, R6, és R7 jelentése a fent megadott, inert oldószerben, célszerűen az alkalmazott oldószer forráspontján, így 100-200 C° hőmérsékleten nemesfém-katalizátorral vagy valamely kinonnal kezelve dehidrogénezünk, és kívánt esetben egy a.) vagy b.) eljárásváltozattal keletkezett, Rj helyén alkoxikarbonilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet elszappanosítunk, majd egy keletkezett R[ helyén karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben ammóniával reagáltatunk, majd egy keletkezett, R, helyén karbamoilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben vízelvonószerrel kezelünk, majd egy keletkezett, R, helyén cianocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben egy alkálifémaziddal reagáltatunk, vagy az R, helyén karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet egy di-(rövidszénláncú)-alkilamino-{rövidszénláncú)alkanollal, vagy egy 1-6 szénatomos alkanol reakcióképes származékával, vagy hidroxiaminnal vagy morfoünnal reagáltatjuk, vagy egy keletkezett, Rí helyén alkoxi-karbonilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet hidroxilaminnal reagáltatunk, vagy valamely komplex fémhidriddel reagáltatunk, majd egy keletkezett, R! helyén hidroximetilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben egy rövidszénláncú alkán karbonsav-reakcióképes származékával reagál tat va acilezünk, és/vagy egy olyan (I) általános képletű vegyületet, melyben R7 jelentése hidrogénatom, kívánt esetben alkilezünk vagy benzilezünk. (Elsőbbsége: 1974. június 27.) 2. Eljárás (I) általános képletű új karbazol-származékok előállítására — e képletben Rí jelentése hidroximetil-, karboxil-, karbamoil-, oximino-karbonil-, 2-7 szén atomos alkoxikarbonil - vagy morfolinkarbonilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, mely a 3 vagy 4-helyzetben egyaránt állhat, R3 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, R4,R5 és R6 hidrogénatom, rövidszénláncú alkil- vagy trifluormetilcsoport vagy halogénatom, azzal a feltétellel, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10
