173110. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-(amino-tiazolil-acetamido)-3-acetoximetil-cef-3-ém 4-karbonsav-oximok előállítására
51 173110 52 5. táblázat Törzs MGK jug/ml 13. példa szerinti termék 24 óra 48 óra 17. példa szerinti termék 24 óra 48 óra Staphylococcus aureus ATCC 5638 (penicillin-érzékeny) Staphylococcus aureus UC 1128 (penicillin-rezisztens) Staphylococcus aureus Exp. No. 54146 Streptococcus pyogenes A 561 Streptococcus faecalis 5432 Streptococcus faecalis 99 F 74 Bacillus subtilis ATCC 6633 Escherichia coli ATCC 9637 (tetraciklin-érzékeny) Escherichia coli ATCC 11303 (tetraciklin-rezisztens) Escherichia coli Exp. T02 6Bä Escherichia coli R 55 123 D (gentamicin- és tobramicin-rezisztens) Klebsiella pneumoniae Exp. 52145 Klebsiella pneumoniae 2536 (gentamicin-rezisztens) Proteus mirabilis (indol-) A 235 Proteus vulgaris (indoh) A 232 Salmonella typhimurium 420 Providencia Du 48 Pseudomonas 3935 Exp. SG Serratia 2532 (gentamicin-rezisztens) Enterobacter cloacae 681 2 5 20 20 3 5 40 40 2 5 40 40 0,02 0,02 1 1 5 40 >100 >100 5 20 >100 >100 0,5 2 20 >100 2 2 >100 >100 0,5 0,5 20 20 1 1 100 100 1 1 100 100 0,2 0,2 40 40 10 10 >100 >100 0.5 0,5 10 20 0,5 1 >100 >100 2 2 100 100 5 5 >100 >100 40 40 >100 >100 2 5 >100 >100 40 40 100 100 Escherichia coli T02 6B6-tal végzett kísérletes fertőzések: A) A 4., 6., 20. és 22. példa szerint előállított termék hatását Escherichia coli-val mesterségesen megfertőzött egereken vizsgáltuk. 10-10, átlagosan 21,5 g súlyú hím egeret intraperitoneális úton 0,5 ml, desztillált vízzel 1/6-ára hígított 24 órás Escherichia coli TOíéBé tenyészettel (Pasteur Intézettől kapott minta) fertőztünk meg. A megfertőzés után 1,5 és 24 órával az állatokat orális úton vagy szubkután injekció formájában előre meghatározott mennyiségű hatóanyaggal kezeltük, és 8 napon át feljegyeztük a pusztulási adatokat. Az eredményeket a 6. táblázatban közöljük. 6.táblázat Dózis Pusztulás Túlélők 21,5 óra 2&,5 óra 32 óra a 8. elteltével napon Kontroll 9 1 0/10 0,05 mg s.c. 10/10 0,1 mg s.c. 10/10 0,25 mg s.c. 10/10 0,1 mg p.o. 1 9/10 0,25 mg p.o. 10/10 0,5 mg p.o. 10/10 26
