173109. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazolobenzodiazepin-származékok előállítására
173109 18 17 II. táblázat folytatás* Ib vagy Ic általános képletü vegyületek Példa R1 R* -N(R*KR5) Olvadásösszegképlet fclemzcsi eredmények Infravörös spektrum r pasztilla) Molekula-Talált/Számílott cm—1 (KBi sorszám pont (°C) súly c/ m N'3 N'.v =NH, OH < \ 19. Cl H dietilaimno-113-116 C,4H,6CIN50 436,0 66,38 6,28 16,26 8,04 3210 1690 1640-etilamino 66,13 5,97 16,07 8,15 (NH)-1630 20. a H N-metil-N-(di-152-155 C,3H,4C1Ns0 422,0 65,33 5,71 16,27 8,50 _ 1690 1630 metilamino* -etil-«minő 65,49 5,37 16,60 8,38 21. a H metilamino 233-235 c„h15cin4o 350,9 64,86 4,46 15,74 10,20 330 1690 1620 65,07 4,31 15,98 10,80 (NH) 22. a H cddohexil-143-145 c,4h,,cin4o 419,0 68,35 5,78 13,53 8,18 3420 1695 1635 amino 68,82 5,49 13,39 8,48 (NH) 23. a F N-metil-pi-249-251 C,,H,,C1FNsO 62,44 4,91 15,68 8,57 _ 1700 1630 perazin-l-ü 63,08 4,83 15.59 8.09 24. Cl H 44 1 ’-fenil-289-291 c31h27cin6o2 551.1 _ 3400 1715 ih2íj-4’-oxo*5’-imi* dazolinoi)-piperazin-l-ü 67.57 4.94 15.25 6.43 (NH » 1680 25. Cl H fenil amino 249-251 C,4H17C!N40 412,9 69,61 4.19 13.40 8.97 3400 1 69() 1850 68.82 4.15 13.57 8.59 (NHl 1 678 26. Cl H N-metil-pi-193-195 C,4H,4C1NsO 434.0 66.32 5.50 15.98 8.11 1 660 1(05 perazino 66.43 5.54 16.14 8.38 27. Cl H terc-butil-230-232 C,,H,, CIN4 0 392,9 _ _ _ 3320 ! 690 ! (*4U amino 67.26 5.39 14.26 9.02 (NH) 28. a H hidroxietii-223-225 C2 oH 17CIN4 02 380.9 62.98 4.72 14,65 9.58 3280 1700 1830 amino 63.08 4.50 14.71 9.31 (NH| 29. Cl H n-piopilamino 153-155 C21H1S,CIN40 378,9 66.48 5.09 14.64 9.43 3230 1700 1830 66,58 5.02 14.79 9.38 (NH) 30. NO, a N-metil-pi-214-215 c23h,,cin6o3 465.0 59,31 4,68 18.00 7.85 1 690 1830 perazin-l-il 59.43 4.55 18.08 7,63 31.-NO, F N-metil-pi 303-306 c23h21fn,o3 448.5 61.43 4,83 18.82 1690 1830 perazin-l-ü 61.60 4.72 18.74 32. a H N-etil-piperazin-l-il 183-184 c24h24cinso 434.0 66.43 5,57 16.14 8.17 1695 1630 32B. Cl H N «etil-pi-143-147 c24h30c in,o7 584.1 56.55 5.1h 1 1,44 6.15 3400 1710 1630 perazin-l-ii 57.57 5.13 1 1.99 6.08 2500 1690 33. Cl H N-propil-piperazin-i-il 148-152 C2sH26UN,0 448,0 67.03 5,85 15.63 7.91 1695 1630 34. Cl H N-(n-butil>-pi-186-187 c2sh2,cin4o 4h2.0 67.46 6.1 h 15.10 7.73 1697 1630 perazin-i-il 67.61 (>.07 15.17 7.69 35. Cl H N-(izopropi) )-146-148 C2éH2eCIN50 448.0 66.7 J 5.94 15.90 7.92 1698 1630 perazin-1 -il 67,05 5.89 15.62 8.14 36. a H N-allil-pipera-187-188 c2!h24cins0 446.0 67.02 5,41 15.62 8.00 1695 1635 zin-l-il 67.33 5,39 15,71 7.97 37. a H N-(ciklopropü-202 -204 c24h26cin,0 460.0 67,87 5,73 15.18 7.80 1695 1630-metil)-piperazm-l-il 67.90 5.66 15.24 7.73 38. Cl Cl N-«til-piperazin-243-245 C24H23CI,NsO 469.4 61.75 5,11 15.35 15.03 1695 1632-1 -U 61,54 4.95 14.95 15.14 39. a F N-etil-piperazin-235-237 c,4h23cifn5o 452,0 63.04 5.17 15.19 7.96 1697 1637-1 -ü 63.19 5.13 15.50 7.84 40. NO, Cl N-etil-piperazim 265-267 c24h23cin6o3 480.0 60.25 4.90 17.45 7.86 1697 1 640-1 -il 60.19 4.81 P.56 7 42 41. NO, F N-etil-piperazin-l-íl 262-264 c24h23fn60, 462.5 62.28 5.15 17.95 1693 1830 62.33 5.01 18.1 7 42-a H etilamino 234-236 c20h,,cin4o 364.8 65.36 4.72 15.03 9.56 3250 1 690 1640 65.85 4.66 15.37 9.74 (NHl 43. Cl H N-(dimetilfoszfi-nilmetiDpiperazm-l-il 261-262 C,jH,7CINsP02 : 496.1 60.54 5.45 7.1 6 14.13 1692 1 630 44. a Cl N-(n-propü)-pi-247-249 c2Sh2sci2n50 483.5 62.31 5.28 14.67 1 4.6 7 1 696 1630 45. perazin-l-il 62.24 5.22 14.52 14.70 Cl Cl etilamino 235-237 c20h14ci2n4o 399.3 60 21 4.05 13.90 1 7.95 3280 roo 1 646 60.17 4.04 14.03 17 76 (\Hi 46. a Cl n-propilamino 227-229 c2,h,,ci2n4o 413.4 61.02 4.37 13.36 17.32 3240 1895 1640 61,03 4 39 13.56 17.16 (NHl 47. példa o-Klór-1,2 -dihidro-2-(N -dimetilfoszfinilmetil-piperazin -1 -fl-metilén)-6-(2-klóí-fenil)-4H-imidazo [ 1,2-a] U>4]benzodiazepin-l-on előállítása. A 8. példában ismertetett módszerrel előállítható 8-klór-l ,2-dihidro-2-(piperazin-l -il-metilén) -ó-(2-klórfenil)-4H-imidazo[ 1,2-a] [ 1,4]benzodiazepin-l -ónból - amely vegyidet az Ic általános képlet alá esik — 850 mg-ot 1,0 g klórmetil-dimetil-foszfinoxidot, 1,0 g nártiumjodidot, 2,0 g nárrium-karbonátot és 50 <o i.,
