173067. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antidopaminergiás hatású N-(4-piperidinil)-benzamidok sóinak előállítására
5 173067 6 Termelés % foszfát (C20H24CIN3O2*PO4H3) szukcinát (C2 0H2 4 CIN3 02 • C4 Hé 04 ) cifrát monohidrát (C20H24CIN3O2'C6H8O2H2O) oxalát (C20H24CIN3O2,C2H2O4) a—ketoglutarát (C 2 0 H2 4 CIN3 02 • C5 H6 Os ) malát (C20H24C1N302 *C4H6O5) hidroklorid- monohidrát Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű N-[4’-piperidil]- 15 -benzamidok sóinak előállítására, ahol R 1—4 szénatomos alkoxi-csoport, Rí és R2 egyforma vagy különböző jelentésűek és hidrogénatomot, halogénatomot, szulfonamido-, amino-, 1—4 szénatomos alkilszulfonil- vagy 1—4 jO szénatomos alkanoil-amino-csoportot jelentenek, mimellett Rí az aromás gyűrű 3-as vagy 4-es helyzetében van, R3 hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy fenil-csoport, 25 Ar adott esetben halogénatommal vagy 1 —4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport, tienilcsoport, vagy 3,4-metilén-dioxi-fenilcsoport, B vegyértékvonal, 1—4 szénatomos alkilén- vagy 2-4 szénatomos alkeniléncsoport, 30 op. 224--225°C 74 op. 166--168 °C 66 op. 86--90 °C (d) 59 op. 234--235°C 83 op. 113-115 °C 87 op. 170 DC(d) 78 op. 217--219 °C 64 azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű piridinium sót, vagy valamely III általános képletű tetrahidropiridint — ahol R, R2, R3, B és Árjelentése a fenti — és X halogénaníon, R] hidrogén- vagy halogénatom, szulfonamido-, nitro-, amino-, 1-6 szénatomos alkil- vagy dialkilamino-, alkilszulfonil-, ftalil-, alkilszulfonamido- vagy 1-4 szénatomos alkanoil-amino-csoport, ahol R, az aromás gyűrű 3-as vagy 4-es helyzetében van — katalitikusán hidrogénezzük és a katalizátort a reakció befejeződése után szűréssel eltávolitjuk és a terméket az oldószer eltávolításával izoláljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrogénezést platinaoxid vagy Raney-nikkel katalizátorral 3—70 atm nyomáson 20-90 °C hőmérsékleten végezzük, oldószerként előnyösen ecetsavat, vizet, alkoholt, előnyösen metanolt vagy ezen oldószerek keverékét használva. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 79.7921.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 3
