173064. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidro-piridin-származékok előállítására
17 173064 18 és/vagy kis szénatomszámú alkeniloxi-csoporttal helyettesített fenil-csoport vagy furil-csoport; R2 és R3 azonos vagy különböző lehet és jelentésük kis szénatomszámú alkoxikarbonil-, kis szénatomszámú alkoxi-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil-, fenil-(kis 5 szénatomszámú)-alkoxi-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil-, fenoxi-(kis szénatQmszámú)-alkoxikarbonil-, N,N-di-(kis szénatomszámú)-alkilamino-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil- vagy N-(3ds szénatomszámú)-alkil-N-fenil-(kis szénatomszámú)-alkilamino-(kis 10 szénatomszámú)-alkoxikarboniI-csoport; R4 jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport és Rsd jelentése ciano- vagy o>-ciano-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport; vagy R3 és R5d együtt (V) képletű csoportot képez azzal jellemezve, hogy valamely 15 (II) általános képletű vegyületet (mely képletben Rt, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott és Rs jelentése formil- vagy co-formil-(kis szénatomszámú)-alkilcsoport) hidroxilaminnal vagy sójával reagáltatunk, majd a képződő terméket dehidratálószerrel kezeljük. 20 (Elsőbbség: 1976. július 2.) 2. Eljárás (I) általános képletű 1,4-dihidro-piridinszármazékok előállítására (mely képletben Rj jelentése adott esetben egy vagy két halogénatommal, nitro- és/vagy halogén-(kis szénatomszámú)- 25 -alkil-csoporttal helyettesített fenil-csoport vagy furil-csoport; R2 és R3 jelentése Ids szénatomszámú alkoxikarbonil- vagy N-(kis szénatomszámú)-alkil-N-fenil-(kis szénatemszámú)-alkilamino-(kis szénatomszámú)-al- 30 koxikarbonil-csoport; R4 jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport és R5d jelentése ciano-csoport; vagy R3 és R5d együtt (V) képletű csoportot képez) azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely 35 képletben Rx, R2, R3 és R4 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott; és Rs jelentése formil-csoport) hidroxilaminnal vagy sójával reagáltatunk, majd a képződő terméket dehidratálószerrel kezeljük. (Elsőbbség: 1975. szeptember 29.) 40 3. Eljárás (I) általános képletű 1,4-dihidro-piridin-származékok előállítására (mely képletben Rí jelentése adott esetben egy vagy két halogénatommal, nitro- és/vagy halogén-(kis szénatomszámú)-alldl-csoporttal helyettesített fenil-csoport vagy furü- 45 -csoport; R2 és R3 közül az egyik kis szénatomszámú alkoxi-(kis szénatomszámú)- alkoxikarbonil-csoport és a másik kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot jelent; 50 R4 jelentése Ids szénatomszámú alkil-csoport; Rsd jelentése ciano-csoport vagy P.5d és R3 együtt (V) képletű csoportot képez) azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben Rj, R2, R3 és R4 jelentése a jelen igénypont 55 tárgyi körében megadott és Rs jelentése formil-csoport) hidroxilaminnal vagy sójával reagáltatunk, majd a képződő terméket dehidratálószerrel kezeljük. (Elsőbbség: 1975. december 16.) 4. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (IA) képletű és (IB) általános képletű (mely képletben R2 jelentése 2-benziloxietoxikarbonil- vagy 2-fenoxietoxikarbonil-csoport és R3 jelentése etoxikarbonil-csoport) 1,4-dihidro-piridin-származékok előállítására, azzal jellemezve, hogy a (HA) képletű vegyületet vagy egy (IIB) általános képletű vegyületet (mely képletben R2 és R3jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) hidroxilaminnal vagy sójával reagáltatunk, majd a képződő terméket dehidratálószerrel kezeljük. (Elsőbbség: 1976. április 5.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R,, R2, R3, R4 és Rsd jelentése az 1. igénypontban megadott) mint hatóanyagot gyógyászati felhasználásra alkalmas, iners, az ilyen készítményekben használatos hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati felhasználásra alkalmas formára kikészítünk. (Elsőbbség: 1976. július 2.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben Rj, R2> R3, R4 és Rsd jelentése a 2. fénypontban megadott) mint hatóanyag gyógyászati felhasználásra alkalmas, iners, az ilyen készítményekben használatos hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítünk. (Elsőbbség: 1975. szeptember 29.) 7. A 3. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R2, R3, R4 és Rsd jelentése a 3. igénypontban megadott) mint hatóanyagot gyógyászati felhasználásra alkalmas, iners, az ilyen készítményekben használatos hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítünk. (Elsőbbség: 1975. december 16.) 8. A 4. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (LA) vagy (IB) általános képletű vegyületet (ahol R2 és R3 jelentése a 4. igénypontban megadott) mint hatóanyagot gyógyászati felhasználásra alkalmas, iners, az ilyen készítményekben használatos hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítünk. (Elsőbbség: 1976. április 5 ) 4 db ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 79.7921.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen - Felelős vezető: Benkő István igazgató 9
