173012. lajstromszámú szabadalom • Eljárás l-szubsztituált-4-fenil-piperid-4-il-metanol-származékok előállítására
9 173012 10 EDSo 1 -(3,3,3-trifenil-propil)-4- -fenil-piperid-4-il--metanol-hidroklorid 0,14 ±0,03 1 -[3,3-difenil-3-(2-piridil)-propil]-4-fenil-piperid-4-iT-metanol 0,77 ± 0,12 1 -(3,3,3-trifenil-propil)-4- -fenil-4-acetoximetil-piperidin-hidroklorid 0,66 ± 0,06 1 -(3,3,3-trifenil-propil)-4- -fenil-4-metoximetil-piperidin-hidroklorid 0,32 ±0,06 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új, 1-szubsztituált 4-fenil-piperid-4-il-metanol-származékok és savaddíciós sóik előállítására - ahol alkilén 2—4 szénatomos alkilén csoportot, Ar és Ar’ fenil-csoportot, Ar” fenil-csoportot vagy piridil-csoportot, X hidrogénatomot vagy halogénatomot, R hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkil-csoportot vagy 2-4 szénatomos alkanoil-csoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében alkilén, Ar, Ar’, Ar” és X a fenti jelentésűek és R hidrogénatomot jelent, egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben alkilén’jelentése azonos a fenti alkilén jelentésével vagy olyan -Alk’-C- csoport, ahol a II O karbonil-csoport szabad vegyértéke a nitrogénatomhoz kapcsolódik, és Alk’ 1—3 szénatomos alkilén-csoport, Alkil 1 -4 szénatomos alkil-csoportot jelent és Ar, Ar’, Ar” és X a fenti jelentésű - szerves oldószerben redukálunk, majd kívánt esetben a kapott R helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületet aa) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R 2-4 szénatomos alkanoil-csoport, és Ar, Ar’, Ar” és X a fenti jelentésűek, egy 2—4 szénatomos alkánkarbonsav valamely anhidridjével reagáltatjuk, vagy ab) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, és Ar, Ar’, Ar” és X a tárgyi körben megadott jelentésűek, oldószerben nátrium-hidriddel, majd 1—4 szénatomos alkil-halogeniddel reagáltatjuk, vagy b) egy IV általános képletű vegyületet - ebben a képletben alkilén, Ar, Ar’ és Ar” a tárgyi körben megadott jelentésűek, és Z klór- vagy brómatomot jelent — iners oldószerben és savmegkötőszer jelenlétében egy V általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben R és X a tárgyi körben megadott jelentésűek -, és a kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. április 15.) 2. Eljárás az I általános képletű, új, 1-szubsztituált 4-fenil-piperid-4-il-metanol-származékok és savaddíciós sóik előállítására - ebben a képletben alkilén etilén-csoportot, Ar és Ar’ fenil-csoportot, Ar” fenil-csoportot vagy piridil-csoportot, X hidrogénatomot és R hidrogénatomot jelent -azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben alkilén’ -Alk’-C— csoportot, ahol a karbonil-II O-csoport szabad vegyértéke a nitrogénatomhoz kapcsolódik, és Alk’ jelentése met ilén-cso port, Alkil 1-4 szénatomos alkil-csoportot jelent, és Ar, Ar’, Ar” és X a 2. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek - szerves oldószerben redukálunk, vagy b) egy IV általános képletű vegyületet - ebben a képletben Ar, Ar’ és Ar” a 2. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek, alkilén etilén-csoportot és Z brómatomot jelent - iners oldószerben és savmegkötőszer jelenlétében egy V általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben R és X a 2. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek —, és a kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós sójává átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. április 16.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy redukálószerként lítium-alumínium-hidridet használunk. (Elsőbbsége: 1975. ábrilis 16.) 4. A 2. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja l-(3,3,3-trifenil-propil)-4-fenil-4-piperidil-metanol előállítására azzal jellemezve, hogy 1 -(3,3,3-trifenil-propionil)-4-fenil-4-piperidin•karbonsav-etüésztert lítium-alumínium-hidriddel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1975. április 16.) 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja l-[3,3-difenil-3-(2-piridil)-propil]-4-fenil-4-piperidil-metanol előállítására azzal jellemezve, hogy l-[3,3-difenil-3-(2-piridil)-propil]-4- -fenil-4-piperidin-karbonsav-etilésztert lítium-alumínium-hidriddel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1976. április 15.) 6. Az 1. igénypont szerinti aa) eljárásváltozat foganatosítási módja l-(3,3,3-trifenil-propil)-4-fenil-4-(acetoxi-metü)-piperidin előállítására azzal jelle5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
