173006. lajstromszámú szabadalom • Eljárás báriumszulfát-alapú kompoziciók előállítására

9

173006

10

PL 2169, a Nobel Hoechst Chimie cég gyártmánya).

(c) Az (a) művelet szerint kapott oldat néhány ml-ében feloldjuk az ízesítőszert és az édesítőszert.

1. Vizsgált jellemzők:

A találmány szerint előállított készítményeket számos radiológiai vizsgálatban értékeltük. A 5 vizsgálatok végrehajtása előtt a készítmények alábbi jellemzőit értékeltük:

2. lépés:

A szuszpenzió előállítása 10

Ismert súlyú tartályba egymás után beméijük a poliakrilamid-gélt, az édesítőszert és ízesítőszert tartalmazó oldatot, a habzásgátlószert (Anti-foaming Silicone 30, a Rhone Poulenc cég gyártmánya) és az (a) művelet szerint kapott oldat maradékának főtömegét. Az elegyet meglangyosítjuk, homogenizáljuk, majd az eleggyel részletekben 4200 g szitált kolloid báriumszulfátot nedvesítünk meg. A rendszert ismét homogenizáljuk, majd beadagoljuk az (a) művelet szerint kapott oldat maradékát. A kapott szuszpenzió végsúlyát desztillált vízzel 7200 g-ra állítjuk be, homogenizáljuk, majd 30 egyenlő, egyenként 240 g súlyú dózisra osztjuk.

Az egyes dózisokat felhasználáskor legalább 100 ml ivóvízzel hígíthatjuk.

6. példa

10 dózisnak megfelelő mennyiségű, rektális

adagolásra alkalmas báriumszulfát-szuszpenziót tunk elő. Egy dózis összetétele a következő:

kolloid báriumszulfát

385 g

poliakrilamid (Bozefloc PL 2169)

1,925 g

Anti-foaming Silicone 30

0,687 g

p-hidroxi-benzoesav-metilészter

0,412 g

p-hidroxi-benzoesav-propilészter

0,082 g

vizes hordozóanyag q.s. ad

660 g

Az 5. példában ismertetett módon járunk el, azonban a kompozícióhoz sem ízesítőanyagot, sem édesítőszert nem adunk. A kapott 6600 g súlyú báriumszulfát-szuszpenziót homogenizálás után 10 egyenlő, egyenként 660g-os dózisra osztjuk szét.

Az egyes dózisokat felhasználáskor legalább 1000 ml ivóvízzel hígíthatjuk.

A találmány szerint előállított kompozíciókkal végzett klinikai vizsgálatokat és azok eredményeit az alábbiakban foglaljuk össze.

megjelenés,

organoleptikus jellemzők,

higíthatóság,

habzás,

homogén jelleg,

ülepedés,

íz.

A radiológiai vizsgálatok során készített röntgenfelvétel-negatívokat a következő jellemzők figyelembevételével értékeltük:

20

átlátszatlanság,

tapadás a nyálkahártyához,

buborékok jelenléte,

szerkezet,

25 ülepedés,

emésztés -ki választás, kiürülés.

Az észlelt eredményeket keresztekkel jelle- 30 meztük. Egy kereszt rossz vagy közepes eredményt, két kereszt átlagos eredményt, három kereszt jó eredményt, míg négy kereszt igen jó eredményt jelöl.

35 A készítményeket az összes paraméterek figyelembevételével általánosan is értékeltük.

2. A kísérletek ismertetése 40

(a) A 3. és 5. példa szerint előállított kompozíciókat orális úton adtuk be. Beadagolás előtt a kompozíciókat ivóvízzel 300-500 ml-re hígítottuk. A vizsgált kompozíciókat a továbbiak-45 ban „A” és „B” betűjelzéssel jelöltük. A kompozíciókat gyomorröntgen-felvételek készítéséhez használtuk fel.

(b) A 4. és 6. példa szerint előállított 50 kompozíciókat rektális úton, beöntés formájában

adtuk be. Beadagolás előtt a kompozíciókat

ivóvízzel 2000-2800 ml-re hígítottuk fel. A vizsgált kompozíciókat a továbbiakban „C” és „D” betűjelzéssel jelöltük. A kompozíciókat bélröntgen- 55 -felvételek készítéséhez haszná tűk fel.

3. Az eredmények ismertetése:

60 (a) Az „A” és „B” kompozícióval végzett

vizsgálatok eredményei közül a buborékmentességre, a szerkezetfinomságra, a nyálkahártyához való tapadásra, a hiperszekréció-mentességre és az általános értékelésre vonatkozó adatokat az 1. táb- 65 lázatban foglaljuk össze.

5