173005. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-szubsztituált-7-amino-cef-3-ém-4-karbonsavak alkiloxim származékok előállítására
47 173005 48 dulási vegyületként olyan (II) általános képlett! vegyületet használunk, ahol R jelentése 1-5 szénatomos alkil-csoport vagy 3-5 szénatomos cikloalkil-csoport és A’ jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1976. március 25.) 16. Az 1., 2., 5. vagy 6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R, hidrogénatomot vagy tritil-csoportot, R2 metil•csoportot, R egy —CH2—S—R’ általános képletű csoportot jelent, mely utóbbiban R’ jelentése acetil-csoport, 2-metil-l,3,4-tiadiazoliI-csoport vagy 1- metil-tetrazolil-csoport és A jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, ahol R jelentése a fenti és A’ jelentése hidrogénatom vagy egy savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel könnyen eltávolítható csoport, egy (III) általános képletű savval vagy annak funkciós származékával, ahol Rj ’ jelentése tritil-csoport és R2 jelentése metil-csoport, reagáltatunk, és a kapott (I’) általános képletű vegyületet, ahol R, R/ R2 és A’ jelentése a fenti, kívánt esetben egy savas hidrolizálószerrel és/vagy egy hidrogenolizálószerrel reagáltatunk aszerint, hogy A’ milyen csoportot jelent, illetve egy (IV) általános képletű vegyületet, ahol Rt hidrogénatomot vagy tritil-csoportot jelent, és R2 jelentése metil-csoport, egy (V) általános képletű vegyülettel, ahol R’ jelentése acetil-, 2-metil-l,3,4-tiadiazolil-csoport vagy 1-metil-tetrazolil-csoport, reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1976. március 25.) 17. A 3. vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 metil-csoportot, R egy -CH2—S—R’ általános képletű csoportot jelent, mely utóbbiban R’ jelentése acetil-csoport, 2- metíl-l,3,4-tiadiazolil-csoport vagy 1-metil-tetrazolil-csoport, míg Rj és A jelentése a 3. és 4. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (II) általános képletű vegyületet, ahol R jelentése a fenti és A’ jelentése az 1. igénypont szerinti, valamint olyan (III), illetve (Ma) általános képletű vegyületet használunk, ahol R2 metil-csoportot jelent és R! ’ jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1977. március 24.) 18. Az I., 2., 5. vagy 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rí hidrogénatomot, R2 metil-csoportot, R egy —CH2—S—R’ általános képletű csoportot jelent, mely utóbbiban R’ jelentése acetil-csoport, 2-metü-l,3,4-tiadiazolil-csoport vagy 1-meiil-tetrazolil-csoport, A pedig hidrogénatomot vagy egy egyenértéknyi alkálifémet, alkáliföldfémet, magnéziumot vagy egy szerves amino-bázist jelent, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, ahol A’ jelentése az 1. igénypont szerinti, és R jelentése a fenti, egy (Hl) általános képletű savval vagy annak funkciós származékával, ahol Rí ’ jelentése az 1. igénypont szerinti és R2 metil-csoportot jelent, reagáltatunk, és a kapott (I’) általános képletű vegyületet, ahol R, Rí’, R2 és A’ szubsztituensek jelentése azonos a fent megadottakkal, Rj ’ és A’ szubsztituens jelentésétől függően egy savas hidrolizálószerrel és/vagy egy hidrogenolizálószerrel reagáltatjuk, illetve egy (IV) általános képletű vegyületet, ahol Rí jelentése az 1. igénypont szerinti és R2 metil-csoportot jelent, egy (V) általános képletű vegyülettel, ahol R’ jelentése azonos a tárgyi körben megadottakkal, reagáltatunk, és az egyik vagy másik reakcióban kapott (I) általános képletű vegyületet, amelyben A jelentése hidrogénatom, és R, Rí és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, kívánt esetben egy alkálifémmel, alkáliföldfémmel, magnéziummal vagy egy szerves amino-bázissal képzett sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. március 25.) 19. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rj hidrogénatomot vagy tritil-csoportot, R2 metil-csoportot, R metilvagy izopropil-csoportot és A hidrogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, ahol R jelentése a fenti és A’ jelentése az 1. igénypont szerinti, egy (III) általános képletű savval vagy annak funkciós származékával, ahol R2 metil-csoportot jelent és Rí ’ jelentése az 1. igénypont szerinti, reagáltatunk, és a kapott (I’) általános képletű vegyületet, ahol a szubsztituensek jelentése azonos az előbbiekben megadottakkal, kívánt esetben Rj ’ és A’ szubsztituensek jelentésétől függően egy savas hidrolizálószerrel és/vagy egy hidrogenolizálószerrel reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1976. március 25.) 20. Az 1., 2., 5. vagy 6. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rj hidrogénatomot, R2 metil-csoportot, R egy —CH2— S-~R’ általános képletű csoportot jelent, mely utóbbiban R’ jelentése 2-4 szénatomos acil-csoport, és A hidrogénatomot vagy egy egyenértéknyi alkálifémet jelent, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, ahol R jelentése a fenti és A’ jelentése az 1. igénypont szerinti, egy (III) általános képletű savval vagy annak funkciós származékával, ahol R2 metil-csoportot jelent és Rí’ jelentése az 1. igénypont szerinti, reagáltatunk, és a kapott (I’) általános képletű vegyületet, ahol a szubsztituensek jelentése azonos az előbb megadottakkal, R, ’ és A’ szubsztituensek jelentésétől függően egy savas hidrolizálószerrel és/vagy egy hidrogenolizálószerrel reagáltatunk, illetve egy (IV) általános képletű vegyületet, ahol R2 metil-csoportot jelent, és Rí jelentése az 1. igénypont szerinti, egy (V) általános képletű vegyülettel, ahol R jelentése a fenti, reagáltatunk, és a kapott, A’ szubsztituensként hidrogénatomot tartalmazó (T) általános képletű vegyületet, ahol R és R2 jelentése a fenti és Rt ’ jelentése az 1. igénypont szerinti, abban az esetben, ha Rj’ savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel könnyen eltávolítható csoportot jelent, egy savas hidrolizálószerrel vagy hidrogenolizálószerrel reagáltatjuk, majd az egyik vagy másik reakcióban kapott (I”) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 24