173005. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-szubsztituált-7-amino-cef-3-ém-4-karbonsavak alkiloxim származékok előállítására
37 173005 38 21. példa szerinti termék Törzs MIC pg/ml-ben 24 óra 48 óra Patogén fehér Staphylococcus 69 396 2 2 Fehér Staphylococcus 21 976 3 5 Arany Staphylococcus 68 666 3 5 Escherichia Coli 73 316 0,2 0,2 Escherichia Coli 72 806 1 1 Escherichia Coli 69 916 0,4 0,4 Escherichia Coli 69 886 0,6 1 Escherichia Coli 68 696 0,4 0,4 Escherichia Coli 68 956 0,4 0,4 Beadás módja 21,5 ó 24 24,: ó ó 10 Törzs Escherichia Coli 21 976 Escherichia Coli 19 976 B) Kísérleti fertőzés Escherichia Coli TO2 $ Bg -al MIC Mg/ml-ben 24 óra 48 óra 0,6 0,6 0,6 0,6 A 6. és 10. példa szerinti termékek hatását 15 tanulmányoztuk Escherichia Coli-val kísérletileg fertőzött egereknél. Tíz hím egérből álló, 22 g átlagsúlyú állatot 0,5 ml a Pasteur Intézetből származó Escherichia Coli T026B6 törzsbeli bacilussal intraperitoneális injekció alakjában megfertőz- 20 tünk, amelyet huszonnégyórás táptalajon tenyésztettünk és ezután 1/5,5-re hígítottunk desztillált vízzel. A termék egy meghatározott mennyiségét szubkután injekció alakjában vagy per os adtuk be 25 1 órával, 5 órával és 24 órával az injekció után. A pusztulási arányt nyolc napon át feljegyeztük. Az eredményeket a következő táblázatban adjuk meg. Pusztulás 28 47 ó ó elteltével Túlélő 5 6 egerek nap nap száma a 8. napon Kontroll s.c. 6. példa szerinti termék 3x0,05 mg s.c. 6. példa szerinti termék 3 x 0,1 mg s.c. 6. példa szerinti termék 3 x 0,2 mg s.c. 10 4 11 1 2 1 1 0/10 1 1 4/10 5/10 1 7/10 6. példa szerinti termék 3 x 0,3 mg s.c. 10. példa szerinti termát 3 x 0,1 mg s.c. 3 10. példa szerinti termék 3 x 0,25 mg s.c. 10/10 6/10 7/10 19
