173005. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-szubsztituált-7-amino-cef-3-ém-4-karbonsavak alkiloxim származékok előállítására
173005 32 A találmány szerinti eljárással előállított termékek farmakológiai vizsgálata A) In vitro hatás Higítási módszer folyékony közegben Egy sorozat csőbe ugyanolyan mennyiségű steril tápközeget teszünk. Az egyes csövekben növekvő mennyiségű vizsgálandó terméket helyezünk el és mindegyik csövet beoltjuk valamely baktérium-törzzsel. Huszonnégy vagy negyvennyolc órás 37 C°-on való inkubálás után átvilágítással meghatározzuk a növekedésgátlást, amely lehetővé teszi a legkisebb gátlókoncentráció (MIC) meghatározását jug/ml-ben kifejezve. A vizsgálat eredményeit a következő táblázatban foglaljuk össze. 2. példa szerinti termék Törzs MIC Mg/ml-ben 24 óra 48 óra Staphylococcus aureus ATCC 6 538 penicillinérzékeny 1 1 Staphylococcus aureus UC 1 128 penicillinrezisztens 2 2 Staphylococcus aureus exp. n° 54 146 2 2 Streptococcus pyrogenes A 561 < 0,02 <0,02 Streptococcus faecalis 5 432 1 2 Streptococcus faecalis 99 F 74 2 5 Bacillus subtilis ATCC 6 633 0,6 1 Escherichia Coli ATCC 9 637 érzékeny tetraciklinre 0,6 0,6 Escherichia Coli ATCC 11 303 rezisztens tetraciklinre 0,1 0,2 Escherichia Coli Exp. to26b6 0,4 0,4 Escherichia Coli rezisztens gentamicinre Tombramycin R 55 123 D 0,4 0,4 Klebsiella pneumoniae Exp. 52 145 0,05 0,1 MIC Törzs Mg/ ml-ben 24 óra 48 óra Klebsiella pneumoniae 2 536 rezisztens gentamicinnel szemben 0,6 1 Proteus mirabilis (indol-) A 235 0,2 0,2 Salmonella typhimurium 420 0,6 0,6 Enterobacter cloacae 681 40 40 Providencia Du 48 2 5 Serratia rezisztens gentamycin 2 532-vel szemben 1 1 4. példa szerinti termék Törzs MIC Mg/ml-ben 24 óra 48 óra Staphylococcus aureus ATCC 5 638 penicillinérzékeny 1 1 Staphylococcus aureus UC 1 128 penicillinrezisztens 2 2 Staphylococcus aureus exp. n° 54 146 2 2 Streptococcus pyrogenes A 561 <0,02 <0,02 Streptococcus faecalis 5 432 2 2 Streptococcus faecalis 99 F 74 2 10 Bacillus subtilis ATCC 6 633 2 5 Escherichia Coli ATCC 9 637 érzékeny tetraciklinre 0,4 0,4 Escherichia Coli ATCC 11 303 rezisztens tetraciklinnel szemben 0,05 0,05 Escherichia Coli Exp. toj6b6 0,2 0,2 Escherichia Coli rezisztens gentamicinnel szemben Tobramycin R 55 123 D 0,2 0,2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 16
