172980. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indánkarbonsav-származékok előállítására
25 172980 26 nard-oldatot készítünk 4,7 g (0,234 mól) magnéziumból, 43,3 g (0,234 mól) 4-bróm-ortoxilolból és 150 ml tetrahidrofuránból kiindulva. A magnézium feloldódása után ezt az oldatot 0C°-on hozzáadjuk 29,8 g (0,212 mól) oenzoilklorid 100 ml tetrahidro- 5 furánnal készített oldatához. Az elegyet 1 óra hosszat 0C°-on és 18 óra hosszat környezeti hőmérsékleten keverjük, majd hidrolizáljuk éterrel extraháljuk, a kivonatot nátriumszulfát felett szárítjuk, szűrjük és betöményítjük. A maradékot desz- 10 tilláljuk, ily módon olajat kapunk, amelynek a jellemzői megfelelnek az irodalomban leírt termékek jellemzőinek. Szabadalmi igénypontok: 15 1. Eljárás (I) általános képletü indánkarbonsav-származékok előállítására — e képletben R fenil-csoport, fenil-rövidszénláncú alkil-csoport 20 fenil-rövidszénláncú alkenil-csoport, adott esetben egy vagy több halogénatommal rövidszénláncú alkoxi-csoportíal, rövidszénláncú alkil-, -amino-, dialkilamino-, acetamido-, fenil- vagy nitro-csoporttal helyettesített fenil-csoport, to- 25 vábbá furil-csoport, adott esetben halogénatommal vagy rövidszénláncú alkil-csoporttal helyettesített tienil-csoport, valamint piridil-csoport vagy ciklohexil-csoport, és Rí jelentése adott esetben rövidszénláncú alkilcso- 30 porttal helyettesített aminocsoport, ahol az alkilcsoporton továbbá szubsztituensként hidroxilcsoport is lehet, vagy -ORx általános képletű csoport, ahol Rx jelentése hidrogénatom, alkilcsoport, előnyösen rövidszénláncú 35 alkil-csoport, adott esetben helyettesített alkilaminocsoport, előnyösen rövidszénláncú dialkilamino-(rövidszénláncú)-alkilcsoport vagy cinnamoil-armnoalkilcsoport, vagy gyógyászatilag elfogadható sóképző kation -, 40 azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol R’jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, egy (III) általános képletű aroilhalogeniddel, ahol R jelentése a fenti és X halogénatomot képvisel, Friedel-Crafts-reakció szerint vagy cinkoxid jelenlétében reagáltatunk, és a kapott (IV) általános képletű vegyületet, ahol R és R’ jelentése a fenti, alkálikusan hidrolizáljuk, és kívánt esetben a kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, amelyben Rt jelentése —ORx csoport, ahol Rx hidrogénatomot képvisel, önmagában ismert módon észterré, sóvá, aminoészterré vagy amiddá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű karbonsavak előállítására, ahol R fenil-csoport, adott esetben egy vagy két klórvagy fluoratommal, metil-, etil-, etilidén-, metoxi-, etoxi-, amino-, acetamido- vagy nitro-csoporttal helyettesített fenil-csoport, továbbá furil-csoport, vagy adott esetben metil-csoporttal vagy klóratommal helyettesített tienil-csoport, valamely piridil-csoport vagy ciklohexil-csoport, azzal jellemezve, hogy olyan (IV) általános képletű vegyületeket hidrolizálunk, ahol R jelentése a fenti és R’ az 1. igénypontban megadott jelentéssel rendelkezik. 3. A megelőző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerészeti készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű indánkarbonsavszármazékok, ahol R és Rí jelentése az 1. igénypontban megadott, hatásos mennyiségét a gyógyszerkészítésnél szokásosan alkalmazott vivőanyagokkal és/vagy adalékanyagokkal összekeverjük és gyógyszerkészítményekké alakítjuk. 2 rajz, 17 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794136 - Zrínyi Nyomda 13
