172966. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 17-aril-18,19,20-trinor-proszt-16-insav-származékok előállítására
19 172966 20 hidroxil- vagy tetrahidropiran-2-il-oxi-csoportot jelent, azonban a molekula minden esetben legalább egy tetrahidropiran-2-ü-oxi-csoportot tartalmaz - savval hidrolizálunk. 5 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R6 4-fenil-benzoiloxi-csoportot és R7 hidroxil-csoportot jelent, és R2, R5, R®, A és X jelentése 10 az 1. igénypont tárgyi körében, illetve a) változatában megadott. 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületekből indulunk ki, 15 ahol R* és R7 egyaránt 4-fenil-benzoiloxi-csoportot jelent, és R2, R5, R®, A és X jelentése az 1. igénypont tárgyi körében, illetve a) változatában megadott. 4. A 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás 20 foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist oldószeres közegben, káliumkarbonát vagy káliumhidroxid jelenlétében hajtjuk végre. 5. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy olyan 25 (IV) általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R17 karboxil-csoportot, R13 hidroxil-csoportot és R14 hidrogénatomot jelent, vagy R13 és R14 együtt oxo-csoportot képez, R,s és R16 jelentése egyaránt tetrahidropiran-2-il-oxi-csoport, és R2, R3, R5, A és X jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott. 6. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (IV) általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol Rlí hidroximetil-csoportot jelent, R13, Rls és R16 egyaránt tetrahidropiran-2-il-oxi-csoportot jelent, és R2, R3, R5, A és X jelentése az 1. igénypont tárgyi körében, illetve c) változatában megadott. 7. Az 5. vagy 6. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist ecetsavval végezzük. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése elsősorban luteolitikus aktivitással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű 17 -aril -18,19,20-trinor-proszt-16-in-sav-származékot - ahol R1, R\ R3, R4, R5, A és X jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott - a szokásos gyógyszerészeti hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítményekké alakítjuk. 2 képletrajz A kisdiáért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794135 - Zrínyi Nyomda 10
