172964. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-aril-N-(1-L-4-piperidinil)-arilacetamidok előállítására
49 172964 50 Ar jelentése fenil-csoport, egy vagy két halogénés/vagy rövidszénláncú alkil-szubsztituenst hordozó fenil-csoport, piridinil-csoport vagy 2-pirimidinil-cső port, Ar1 jelentése fenil-csoport, egy vagy két halogén-, rövidszénláncú alkil-, hidroxil- és/vagy rövidszénláncú alkoxi-szubsztituenst hordozó fenil-csoport vagy tienil-csoport, és X jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkoxikarbonil-csoport vagy rövidszénláncú alkoximetil-csoport -, azzal jellemezve, hogy a) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (I-a) általános képletű vegyületek előállítására — ahol X, Ar és Ar1 jelentése a fenti — valamely (IV) általános képletű vegyület — ahol X, Ar és Ar1 jelentése a fenti és P benzil-, rövidszénláncú alkoxikarbonil- vagy benziloxikarbonil-védőcsoportot jelent - P védőcsoportját lehasítjuk, vagy b) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (I-b) általános képletű vegyületek előállítására — ahol X, Ar és Ar1 jelentése a fenti, és L1 jelentése a hidrogénatom kivételével megegyezik L jelentésével - valamely (I-a) általános képletű vegyületet — ahol X, Ar és Ar1 jelentése a fenti - előnyösen egy szerves, a reakció szempontjából közömbös oldószer és egy bázis jelenlétében valamely (V) általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ahol L1 jelentése a fenti és Y reakcióképes észter-csoportot, célszerűen halogénatomot jelent -, vagy c) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező olyan (I-b) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X, Ar és Ar1 jelentése a tárgyi körben megadott, L1 pedig a piperidin-gyűrű nitrogénatomjához legalább egy hidrogénatomot hordozó szénatomon keresztül kapcsolódó alkil-, cikloalkil- vagy cikloalkil-rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, valamely (I-a) általános képletű vegyület - ahol X, Ar és Ar1 jelentése a tárgyi körben megadott - és egy, az L1 —OH általános képletű alkoholnak - ahol L1 jelentése a c) pont szerinti - megfelelő aldehid vagy keton elegyét katalitikusán hidrogénezzük, vagy d) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (I-b) általános képletű vegyületek előállítására — ahol X, Ar és Ar1 jelentése a tárgyi körben megadott és L1 jelentése a b) eljárásváltozatnál megadott - valamely (VII) általános képletű vegyületet — ahol L1 jelentése a b) eljárásváltozatnál megadott — és X és Ar jelentése a tárgyi körben megadott - a reakció szempontjából közömbös szerves oldószer és célszerűen bázis jelenlétében valamely (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ahol ,,halo” halogénatomot jelent és Ar1 jelentése a tárgyi körben megadott, azzal a megkötéssel, hogy ha Ar1 hidroxil-szubsztituenst hordozó fenil-csoportot jelent, a hidroxil-csoporthoz adott esetben védőcsoport, célszerűen alkoxikarbonil-csoport kapcsolódhat -, és adott esetben az így kapott vegyület védőcsoportját lúgos hidrolízissel lehasítjuk, és kívánt esetben valamely, a fenti módszerek bármelyikével előállított (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóvá alakítunk, illetve kívánt esetben valamely (I) általános képletű vegyület savaddíciós sójából felszabadítjuk a bázist. (Elsőbbsége: 1976. augusztus 12.) 2. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja N-(4-klór-fenil)-N-[l-(l-metii-etil)-4-piperidinil]-fenilecetsavamid és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy N-(4-klór-fenil)-N-(4-piperidinil)-fenilecetsavamidot 2-bróm-propánnal reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott terméket gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. augusztus 12.) 3. Az 3. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja N-(4-klór-fenil)-N-(l-etil-4- -piperidinil)-fenilecetsavamid és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy N-(4-klór-fenil)-N-(4-piperidinil)-fenilecetsavamidot etiljodiddal reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott terméket gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. augusztus 12.) 4. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 3-klór-N-(l-ciklohexil-4- -piperidinil)-N-fenil-fenilecetsavamid és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy l-ciklohexil-N-fenil-4-piperidinamint 3-klór-fenilacetilkloriddal reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott terméket gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. augusztus 12.) 5. Az 1. igénypont bármely változata szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet - ahol L, Ar, Ar1 és X jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóját szokásos gyógyszerészeti hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagokkal elegyítjük és gyógyszert készítünk. (Elsőbbsége: 1976. augusztus 12.) 6. Eljárás az (1-b) általános képletű N-aril-N-(4- -piperidinil)-arilacetamidok és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására — ahol L1 jelentése 1-10 szénatomos alkil-csoport, 3-6 szénatomos cikloalkil-csoport, 3—6 szénatomos cikloalkil-rövidszénláncú alkil-csoport vagy 3—5 szénatomos alkenil-csoport, Ar jelentése fenil-csoport, egy vagy két halogénés/vagy rövidszénláncú alkil-szubsztituenst hordozó fenil-csoport, piridinil-csoport vagy 2-pirimidinil-csoport, Ar1 jelentése fenil-csoport, egy vagy két halogén-, rövidszénláncú alkil- és/vagy rövidszénláncú alkoxi-szubsztituenst hordozó fenil-csoport vagy tienil-csoport, és X jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkoxikarbonil-csoport -, azzal jellemezve, hogy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 25
