172961. lajstromszámú szabadalom • Eljárás D-homo-szteroidok előállítására
25 172961 26 ldórossavat addicionálunk, vagy valamely (VII) általános képletű D-homo-szteroidot (mely képletben R6, R17a, R20 és a pontozott vonal jelentése az 1. igénypontban megadott) fluorhidrogénnel vagy sósavval kezelünk. (Elsőbbség: 1975. ápri- 5 lis 3.) 5. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az 1,2-helyzetben telítetlen (I) általános képletű D-homo-szteroidok előállítására (mely képletben R6, R9, R11, R17a és R20 10 jelentése az 1. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy egy megfelelő, az 1,2-helyzetben telített (I) általános képletű D-homo-szteroidot (mely képletben R6, R9, R11, R17a és R21 jelentése az 1. igénypontban megadott) az 1,2-hely- 15 zetben dehidrogénezünk. (Elsőbbség: 1975. április 3.) 6. Az 1. igénypont f) vagy j) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 17aa-acetoxi-9a-fluor-l 10-hidroxi-3-oxo-D-homo-androszta-l ,4-dién-17a0-karbonsav-metilészter előállítására azzal jel- 20 lemezve, hogy kiindulási anyagként 17aa-acetoxi-90,110-epoxi-3-oxo-D-homo-androszta-1,4-dién-l 7a0- -karbonsav-metilésztert vagy 17aa-acetoxi-9a-fluor-110- hi d r o x i-3-oxo-D-homo-androszta-1,4-dién-l 7a0- -karbonsavat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1975. áp- 25 rilis 3.) 7. Eljárás 17aa-acetoxi-110-hidroxi-6-a-metil-3- -oxo -D-homo-androszt-4-én-l 7a0-karbonsav-metilészter előállítására azzal jellemezve, hogy 17aa-acetoxi-110-hidroxi -3-oxo-D-homo-androszt-4-én-17a0- -karbonsav-metilésztert metilezünk, előnyösen a megfelelő 6-metilén-D-homo-szteroidon keresztül annak katalitikus hidrogénezésével - különösen előnyösen palládium-szén katalizátor jelenlétében (Elsőbbség: 1976. január 30.) 8. Eljárás 17aa-acetoxi-6a,9-difluor-110-hidroxi-3- - o x o - D -homo-androszta-1,4-dié n-17a0-karbonsav-metilészter előállítására azzal jellemezve, hogy 17aa-acetoxi-6a,9-difluor-l 10-hidroxi-3-oxo-D-homo-androszta-l,4-dién-17a0-karbonsavat — előnyösen diazometánnal - metilezünk. (Elsőbbség: 1976. március 22.) 9. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése endokrin hatással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű D-homo-szteroidot (mely képletben R6, R9, R11, rí 7a, R20 és a pontozott vonal jelentése az 1. igénypontban megadott) mint hatóanyagot iners, nem-toxikus, gyógyászatilag alkalmas, az ilyen készítményekben használatos szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítünk. (Elsőbbség: 1975. április 3.) 3 lap képletekkel A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794135 - Zrínyi Nyomda