172958. lajstromszámú szabadalom • Eljárás polién vegyületek előállítására

MAGYAR

népköztarsasAg

SZABADALMI

LEÍRÁS

172958

Nemzetközi osztályozás:

Bejelentés napja: 1975. IX. 24. (HO—1839)

C 07 C 175/00

'ySf'

Svájc-i elsőbbsége: 1974. EX. 26. (13032/74)

Közzététel napja: 1978. VIÎ 28.

1

l Üt í'A';%í

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Megjelent: 1979. VII. 31

ni 1,1 i ti 5

Feltalálók:

Tulajdonos:

dr Bollag Werner orvos, Basel, dr. Rüegg Rudolf vegyész, F. Hoffmann-La Roche et Co.,

Bottmingen Rysei Gottlieb vegyész-asszisztens, Basel, Aktiengesellschaft, Basel

Svájc Svqjc

Eljárás polién-vegyületek előállítására

1

Találmányunk (I) általános képlett! új polién ■vçgyületek előállítására vonatkozik (mely képletben

R< és Rj közül az egyik halogénatomoí vagy kk 5 szénatomszámú alkil-csoportot és a másik ha'ogénatomot vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoportot képvisel,

Fi és Rç jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-csőport vagy halogénatom, 10 mimellett R3 és Rs közül az egyik halogénatomtól eltérő jelentésű,

R4 jelentése kis szénatomszámú alkoxi-csoport,

Rí jelentése karboxil-, alkoxikarbonil- vagy 15

alkilkarbamoil-csőport, mimellett az alkil-, alkoxi- és alkanoil-csoportok 1—6 szénatomot tartalmaznak).

A 813 002 sz. belga szabadalmi leirásban külön- 20 böző, antikeratotikus és antineopláziás hatású fenilpoliénkarbonsavakat és származékaikat ismertettek.

Találmányunk célkitűzése a fenti ismert vegyületek hatását és elviselhetőségét felülmúló új vegyületek előállítására. 25

A fenti célkitűzést a fenil-gyürű 2-helyzetében halogénatommal vagy alkil-csoporttal és- 6-helyzetében halogénatommal vagy alkoxicsoporttal helyettesített új fenilpoliénkarbonsavak előállításával oldjuk meg. 30

2

A leírásban használt „kis szénatomszámú alkil-csoport” kifejezésen 1—6 szénatomos alkil-csoportok (pl. metil-, etil-, propil-, izopropil- vagy 2-metil-propil-csoport) értendők. A „kis szénatomszámú alkoxi-csoport” kifejezés 1—6 szénatomos csoportokra vonatkozik (pl. metoxi-, etoxi- vagy izopropoxi-csoport).

A „halogénatom” előnyösen fluor- vagy klóratom lehet.

Az alkoxikarbonil-csoportok előnyösen 1—6 szénatomos, egyenes- vagy elágazóláncú alkoxi-csoportot (pl. metoxi-, etoxi- vagy izopropoxi-csoportot) tartalmazhatnak.

A karbamoil-csoport adott esetben egyenes- vagy elágazóláncú kis szénatomszámú alkil-csoporttal helyettesítve lehet (pl. metilkarbamoil-csoport).

Az (I) általános képletű vegyületek különösen előnyös képviselői az alábbi származékok:

9-(6-klór-4-metoxi-2,3-dimetil-fenil)-3,7- -dimetil-nona-2,4,6,8-tetraén-1 -karbonsav-etilészter,

9-(6-klór4-metoxi-2,5-dimetil-fenil>3,7- -dimetil-nona-2,4,6,8-tetraén-1 -karbonsav-etilészter,

9-(2-kIór-4-metoxi-3,5,6-trimetil-l -fenil)-3,7-dimetil-nona-2,4,6,8-tetraén-lkarbonsav-etilészter,

9-(S-klór-2,4-dimetoxi-6-metil-fenil>3,7- -dimetil-nona-2,4,6,8-tetraén-l - -karbonsav-etilészter.

172958