172956. lajstromszámú szabadalom • Eljárás úl szubsztituált triazolok előállítására
9 172956 10 3. táblázat Vegyület Vérnyomáscsökkenés %-ban 125/Límól/testsúly-kg hatására 4. példa végterméke-10 5. példa végterméke-10 6. példa végterméke-30 7. példa végterméke-25 9. példa végterméke-^10 10. példa végterméke-30 14. példa végterméke-20 15. példa végterméke-20 17. példa végterméke —i 5 18 példa végterméke-15 19. példa végterméke-15 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált 1,2,4-triazolok és sóik előállítására - ebben a 35 képletben R1 és R2 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy nitro-, kevés szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot jelente- 40 nek, R3 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, kevés szénatomos alkilvagy alkoxicsoport, és n értéke 1 vagy 2 -azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R1, R2, R3 és n a fenti jelentésűek — egy ül képletű vegyülettel reagálta- 50 tunk, vagy b) egy IV általános képletű vegyületet - ebben a képletben R1, R2, R3 és n a fenti jelentésűek - hangyasavval reagál ta tunk, vagy c) egy VI általános képletű vegyületet - ebben 55 a képletben R1, R2, R3 és n a fenti jelentésűek - előnyösen nátriumnitrittel diazotálunk, és kívánt esetben az így kapott szabad bázist átalakítjuk fiziológiailag elfogadható sójává, illetve a kapott sóból a szabad bázist felszabadítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 3-(2,6-diklórbenzilidén-hidrazino)-l,2,4-triazol előállítására azzal jellemezve, hogy 2,6-diklórbenzaldehidet 3-hidrazino-l ,2,4-triazollal reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 3-(2,6-dimetilbenzilidén-hidrazino)-l,2,4-triazol előállítására azzal jellemezve, hogy 2,6-dimetilbenzaldehidet 3-hidrazino-l,2,4- -triazollal reagáltatunk. 4. Az 1 igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 3-(2,4,6-trimetoxibenzilidén‘-hidrazino)-l,2,4-triazol előállítására azzal jellemezve, hogy 2,4,6-trimetoxibenzaldehidet 3-hidrazino-l,2,4-triazollal reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 3-{2-bróm-6-klórbenzilidén-hidrazino)-l,2,4-triazol előállítására azzal jellemezve, hogy 2-bróm-6-klórbenzaldehidet 3-hidrazino-l,2,4- -triazollal reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 3-(3,4-diklórbenzilidén-hidrazino)-l,2,4-triazol előállítására azzal jellemezve, hogy 3,4-diklórbenzaldehidet 3-hidrazino-l ,2,4-triazollal reagáltatunk. 7. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 3-(2,5-dimetoxibenzilidén-hidrazino)-l,2,4-triazol előállítására azzal jellemezve, hogy 2,5-dimetoxibenzaldehidet 3-hidrazino-l,2,4- -triazollal reagáltatunk. 8. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 3-(4-fluor-2-nitrobenzilidén-hidrazino)-l ,2,4-triazol előállítására azzal jellemezve, hogy 4-fluor-2-nitrobenzaldehidet 3-hidrazino-l,2,4- -triazollal reagáltatunk. 9. Az 1. igénypont szerinti a) eliárásváltozat foganatosítási módja 3-(4,5-dimetoxi-2-nitrobenzilidén-hidrazino)-l ,2,4-triazol előállítására azzal jellemezve, hogy 4,5-dimetoxi-2-nitrobenzaldehidet 3-hidrazino-l,2,4-triazollal reagáltatunk. 10. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 3-{2,4,6-trimetilbenzilidén-hidrazino)-l ,2,4-triazol előállítására azzal jellemezve, hogy 2,4,6-trimetilbenzaldehidet 3-hidrazino-l ,2,4- -triazollal reagáltatunk. 11. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű vegyületet vagy farmakológiailag elviselhető sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására — ebben a képletben R1, R2, R3 és n az 1. igénypontban megadott jelentésűek - azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő és/vaey egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794134 - Zrínyi Nyomda 5
