172952. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiokarbamid vázat gyűrűben tartalmazó heterociklusos vegyületek előállítására
5 172952 6 Néhány I általános képletű vegyület szaluretikus hatása patkányon I. Táblázat Vizelet A vegyület neve Dózis mg/kg mennyisége T-C elektrolit tartalma p.o. mg/kg 5h mg/kg 5h Na+ mmól/ kg/5h K+ mmól/ kg/5h cr mmól/ kg/5h Na*/K+ ClTNa^+K^ ± 2-(l -Fenil-propil)-amino-tiazolin-2 5 17,70 11,50 2,18 0,75 2,20 2,89 0,75 ± 2<2-Metü-benzil)-amino-tiazolin-2 5 17,40 9,65 1,88 0,82 2,35 2,30 0,87 ± 2-[l-(2-Fluor-fenii)-etil]-amino-tiazolin-2 5 18,46 11,72 1,85 1,55 2,01 1,19 0,59 ± 2<1-Fenil-2-metil-propil)-amino-tiazolin-2 5 23,30 19,05 1,30 0,82 1,31 1,30 0,62 Kontroll (C) 5,65-0,78 0,49 1,01 1,59 0,80 Chlorotiazid (6-Klór-7-■szulfamil--1,2,4-benzotiadiazin-1,1--dioxid) 6 7,64 1,99 1,7? 1,19 1,97 1,44 0,68 T-C = vizsgált vegyület és a kontrollcsoport hatására ürített vizelet mennyiségének különbsége II. Táblázat Néhány I általános képletű vegyület szedato-hipnotikus hatása patkányon (dózis = 50 mg/kg p.o.) Hexobarbital-Na Vegyület narkózispotencírozó hatása ± 2-(l-Fenil-etil)--amino-tiazolin-2 +327% 2-(3-T rifluormetil-benzü)-amino-tiazolin-2 +219% ± 2-(l-Fenil-propil)- 4mino-3-metil•tiazolidia +354% II. táblázat folytatása Hexobarbital-Na Vegyület narkózispotencírozó ± 2-[ 1 -(4-Fluor-fenil)-etil]-amino-55 -tiazolin-2 +247% Nitrazepam (2,3-dihidro-7-nitro-lH-l,4-60 -benzodiazepin-2-on) +180% Gluthetimide (3-fenil-3-etil-2,6-65 -dioxopiperidin +259% 3
