172952. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiokarbamid vázat gyűrűben tartalmazó heterociklusos vegyületek előállítására

MAGYAR

nEpköztarsasAg

SZABADALMI

LEÍRÁS

szolgalati találmány

172952

Bejelentés napja: 1976. IX. 16. (GO—1352)

Nemzetközi osztályozás:

C 07 D 283/02

Közzététel napja: 1978. VII. 28.

. .

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Megjelent: 1979. VII. 31.

Feltalálók: Tulajdonos:

dr. Reiter József vegyész 30%, dr. Toldy Lajos vegyész 30%, Gyógyszerkutató Intézet,

dr. Schafer Inge orvos 15%, dr. Király Ildikó biológus 10%, Budapest

dr. Borsy József orvos 5%, dr. Székely József orvos 5%,

Szondy Eleonóra gyógyszerész 5%, Budapest

Eljárás tiokarbamid vázat gyűrűben tartalmazó heterociklusos vegyületek előállítására

I 2

A találmány az I általános képletű új, heterociklusos vegyületek előállítására vonatkozik, ahol

R.!, R2, R3 azonos vagy eltérő csoportokat jelenthetnek és jelentésük hidrogénatom, ha- 5 logénatom, 1-8 szénatomszámú egyenes, vagy elágazó láncú telített alkil-,

1-4 szénatomszámú alkoxi-, di-(l —4 szénatomszámúj-alkilamino-, vagy nitrocsoport, vagy egy vagy több halogén- 10 atommal helyettesített 1—4 szénatomszámú alkilcsoport lehet,

R* jelentése hidrogénatom, egyenes vagy

elágazó láncú 1—7 szénatomszámú he- 15 lyettesítetlen vagy egy vagy több halogénatommal helyettesített alkilcsoport vagy 3—6 szénatomszámú cikloalkilcsoport,

Rs jelentése hidrogénatom, telített egyenes 20

vagy elágazó láncú 1-6 szénatomszámú helyettesítetlen vagy hidroxilcsoporttal helyettesített alkilcsoport vagy 3-6 szénatomszámú cikloalkilcsoport,

25

A jelentése 2-8 szénatomszámú egyenes

vagy elágazó, helyettesítetlen vagy egy vagy több hidroxicsoporttal és/vagy halogénatommal helyettesített alkilénlánc, azzal a megkötéssel, hogy

R* jelentése csak hidrogéntől eltérő lehet,

amikor

Ra, R3 és Rs jelentése hidrogénatom, A jelentése etilénlánc és R, jelentése hidrogénatom, 4-fluor, 4-nitro, 4-amino, vagy 4-metoxicsoport, vagy R3 és Rs jelentése hidrogénatom, A jelentése etilénlánc, R! jelentése 3-klór, és R2 jelentése 4-ldór csoport, vagy Ri> R2> r3, R4 és Rs jelentése hidrogénatom és A jelentése propilén-, izopropilén- vagy butilénlánc, vagy Rj, R3j R4 és Rs jelentése hidrogénatom, R! jelentése 4-fluor-csoport, A pedig propilén-láncot jelent. Fentieknek megfelelően a

csoport jelentése például benzil-, 2-metfl-benzil-, 3-metil-benzil-, 4-metü-benzil-, 2,3-dimetil-benzil-, 2,4-dimetü-benzil-, 2,5-dimetü-benzQ-,

30 2,6-dimetil-benzil-, 2-trifluormetil-benzil-,

172952