172943. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-tiazolinil-5(6)-szubsztituált-benzimidazolok előállítására
SZABADALMI 172943 MAO1AK NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Jé É|é| Nemzetközi osztályozás: i&§ Bejelentés napja: 1977. II. 18. (El—728) C 07 D 417/04 Közzététel napja: 1978. VIII. 28. országos TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1979. VII. 31. Feltalálók: Tulajdonos: Paget Charles Johnson vegyész, Chamberlin James Wesley Eli Lilly and Company, Indianapolis, vegyész, Indianapolis, Indiana, Wikel James Howard vegyész, Indiana, Greenwood, Indiana, Amerikai Egyesült Államok Amerikai Egyesült Államok Eljárás új l-tiazolinil-5(6)-szubsztituált-benzimidazolok előállítására 1 A vírusos felső légúti megbetegedések igen gyakoriak. Egyedül az Egyesült Államokban évente majdnem egy milliárd megbetegedés fordul elő. Angliában [Tyrell és Bynoe (1966)] végzett tanulmányok azt mutatták, hogy a meghűléses szemé- 5 lyek 74%-át rhino-vírusok fertőzték meg. Mivel a rhino-vírusnak már több mint 80 válfaját identifikálták eddig, a rhino-vírus-vakcina kifejlesztése nem járható út. Jobb megoldásnak tűnik a kemoterápia. 10 Bizonyos vegyületeknek a vírusok növekedését in vitro gátló képessége a „vírus plaque szuppressziós teszttel” mutatható ki, Siminoff [Applied Microbiology, 9(1), 66/1961] módszerével. 15 Különböző tiazolinil-benzimidazolokat ismertetnek az alábbi közlemények: a 3 749 717 sz. Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás 1-tiazolinil-2-(heterociklusos)-benzimidazolokat ismertet, melyek hasznos féreghajtó és gyulladásgátló sze- 20 rek. A 3 825 537 sz. Amerikai Egyesült Államok•beli szabadalmi leírás az l-tiazolinil-2-amino-benzimidazolokat mutatja be, melyek ugyancsak hasznos féreghajtó és gyulladásgátló szerek. 25 A 3 833 574 sz. Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás leírja az 1-tiazolinil-benzimidazolin-2-on-vegyületek előállítását, mely vegyületek gyulladásgátló szerek. 30 2 A Derwent-dokumentáció 26199W/16 számon az l-tiazolinil-2-fenil-benzimidazolokat ismerteti, melyek hasznos féreghajtó szerek. A szakirodalomban nem található utalás a tiazolinil-benzimidazolok vírusellenes hatására. Jelen találmány célja, hogy a vírusok, különösen a rhino-vírusok, polio-vírusok, Coxackie-vírusok, echo-vírus, Mengo-vírus és az influenza-vírus növekedését gátló szert nyújtson. További cél új tiazolinil-benzimidazol-vegyületek kidolgozása, melyek képesek a vírusok növekedésének gátlására. A találmány tárgya eljárás gyógyszerészetileg hasznos I általános képletű benzimidazolok előállítására, ahol R jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos acilcsoport, OH I Rj jelentése R2—C— vagy R2—C— I I! Ra R4 általános képletű csoport, ahol Rj fenilcsoport, 172943
