172941. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített 1-szulfonil-benzimidazolok előállítására

7

172941

8

zol-karboxamid. Primer amidok állíthatók elő, ha az 5(6)-szulfonil-benzimidazol-karbonsavat ammóniával, és l,r-karbonil-diimidazollal reagáltatjuk.

Az I általános képletű szulfonil-benzimidazol- 5 -karbonsav-vegyületek jellemző észterei a következők:

1 -ciklopropil-szulfonil-2-metil-5(6)-benzimidazol-karbonsav-ciklopropil- 10-észter,

1 -( 2-tienil)-szulfonil-2-metil-amino-5 (6)-benzimidazol-karbonsav-ciklohexil-észter,

l-ciklopentil-szulfonil-2-amino-5(6)- 15-benzimidazol-karbonsav-ciklopropil-metil-észter,

1 -ciklohexil-szulfonil-2-metil-amino-5(6)-benzimidazol-karbonsav-ciklopentil- 20

-metil-észter,

l-izopropil-szulfonil-2-amino-5(6)-benzimidazol-karbonsav-cikloheptil-metil-észter,

l-dimetil-amino-szulfonil-2-amino-5(6)- 25-benzimidazol-karbonsav-[ 1 -(ciklopropil)-etilj-észter,

l-piperidino-szulfonil-2-acetamido-5(6)-benzimidazol-karbonsav-[l-(ciklobutil)-etilj-észter, 30

l-pirrolidino-szulfonil-2-amino-5(6)-benzimidazol-karbonsav-[ 1 -(ciklopentil)-etil]-észter,

l-dimetil-amino-szulfonil-2-metil-5(6)- 35

-benzimidazol-karbonsav-[ 1 -(ciklohexil)-etil]-észter,

l-dipropil-amino-szulfonil-2-metil-5(6)-benzimidazol-karbonsav-[ 1 -(cildoheptil)-etil]-észter, 40

l-dimetU-anüno-szulfonil-2-amino-5(6)-benzimidazol-karbonsav-[2-metifc-ciklohexil ]-észter,

l-dimetil-amino-szulfonil-2-amino-5(6)- 45

-benziniidazol-karbonsav-[3-metil-cikl<áiexil]-észter,

1 -( 2-acetamido-4-metil-tiazol-5-il)-szulfonil-2-metil-5(6)-benzimidazol-karbonsav-ciklohexilészter, 50

l-(2-metü-amino-1,3,4-tiadizol-S-fl)-szulfonil-2-metil-amino-5(6)-benzimidazol-karbonsav-[ 1 -{ciklopropil)-etil]-észter,

1 -dimetil-anáno-szulfonü-2-acetamido-5(6)-benzimidazol-karbonsav- 55-neopentilészter,

1 -izopropil-szulfonil-2-amino-5(6)-benzimidazol-karbonsavizopropilészter, 60

1 -benzolszulfonü-2-metil-5(6)-benzimidazol-karbonsav-neopentilészter

l-{2-tienil>szulfonil-5(6>benzimidazol-karbonsav-ciklobutilészter 65

1 -dimetil-amino-szulfonil-2-amino-5(6)-benzimidazol-karbonsav-[ 1 -(ciklopropil)-etil]-észter,

l-dimetil-amino-szulfonil-2-amino-5(6)-benzimidazol-karbonsav--neopentilészter,

1 -(N-metil-N -etil-amino-szulfonil)-2- -amino-5(6)-benzimidazol-karbonsav-ciklobutilészter,

1 -(N-metil-N-propil-amino-szulfonil)-2- -acetamido-5(6)-benzimidazol-karbonsav-izopropilészter

l-dipropil-amino-szulfonil-2-metil-5(6)-benzimidazol-karbonsav--ciklohexilészter,

1 -pirrolidino-szulfonil-2-amino-5(6)-benzimidazol-karbonsav-izopropilészter

l-piperidino-szulfonil-2-acetamido-5(6)-benzimidazol-karbonsav-neopentilészter,

l-piperidino-szulfonil-2-metil-5(6)-benzimidazol-karbonsav-ciklobutilészter, 1 -izopropil-szulfonil-2-acetamido-5(6)-benzinndazol-karbonsav-[4-metil-ciklohexilj-észter,

l-dimetil-amino-szulfonil-2-amino-5(6)-benzimidazol-karbonsav-[ 1 -metil-ciklohexilj-észter,

1 -dimetil-amino-szulfonil-2-acetamido-5(6)-N-metil-benzinüdazol-karboxamid,

1 -pinolidino-szulfonil-2-metil-amino-5(6)-N -propil-benzimidazol-karboxamid,

l-morfolino-szulfonil-2-metil-amino-5(6)-N-izopropil-benzimidazol-karboxamid,

l-dipropil-amino-szulfonil-5(6)-N-butil-benzimidazol-karboxamid,

1 -pirrolidino-szulfonil-5(6)-N-izobutil-benzimidazol-karboxamid, l-fenil-szulfonil-2-amino-5(6)-N-terc-butil-benzimidazol-karboxamid, l-butil-szulfonil-2-acetamido-5(6)-N-metoxi-benzimidazol-karboxamid,

l-izobutil-szulfonil-2-metil-amino-5(6>-N-etoxi-benzimidazol-karboxamid,

1 -diizopropil-amino-szulfonil-2-metil-5(6)-N-propoxi-benziniidazol-karboxamid,

1 -dietil-amino-szulfonil-2-acetamido-5(6)-N-izopropoxi-benzimidazol-karboxaimd,

l-dimetil-amino-szulfonil-2-amino-5(6)-N-butoxi-benzimidazol-karboxamid, l-piperidino-szulfonil-5(6)-N-izobutoxi•benzümdazol-karboxamid és 1 <iklopropü-szulfonil-2-acetamido-5(6> -N -terc-butoxi-benzimi dazol-karboxamid.

4