172941. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített 1-szulfonil-benzimidazolok előállítására

31

172941

32

V táblázat

l-Dimetil-amino-szulfonil-2-acetamido-5(6)-benzimidazol-karbonsav-észterek

Analízis %

Példaszám

Észter*

Op. C°

Számított

Mért

C

H

N

C

H

N

35.

(5)-etil

167-168

47,45

5,12

15,81

47,60

5,19

16,03

36.

(6)-etil

201-202

47,45

5,12

15,81

47,28

5,16

15,60

37.

izopropil

48,90

5,47

15,21

48,92

5,76

15,46

38.

(5)izobutil

105-108

50,25

5,80

14,65

50,24

5,69

14,89

39.

(6)-izobutil

151-152

50,25

5,80

14,65

50,46

5,68

14,43

40.

szek-butil

50,26

5,76

14,66

49,94

5,60

14,35

41.

ciklobutil

50,52

5,30

14,73

50,39

5,08

14,56

42.

neopentil

51,52

6,06

14,14

51,73

5,98

14,29

43.

ciklohexil

52,93

5,92

13,72

53,04

5,68

13,90

44.

(5)-ciklopropilmetil

109-112

50,79

4,79

14,81

50,58

5,00

14,73

45.

(6)-ciklopropilmetil

146-149

50,79

4,79

14,81

50,55

5,02

14,97

46.

1 -ciklopropil-etil

51,76

5,62

14,20

51,47

5,40

14,29

47.

ciklohexil-metil

54.01

6,20

13,26

53,94

6,01

13,16

48.

(3-metil-ciklohexil)-metil

53,03

6,47

12,83

54,87

6,66

12,68

49.

(5>fenU

169-170

53,59

4,75

13,89

53,88

4,59

13,61

50.

(6)-fenil

215-220

53,59

4,75

13,89

53,73

5,03

13,79

Számok az észter-izomert jelentik, máskülönben az észter izomerek keveréke

Elemzési eredmény: CuH12N206, mólsúly: 268,

számított: C =49,26%, H =4,51%,

N = 10,44%,

mért: C =48,95%,

N = 10,14%,

(B) 2-amino-5(6)-benzimidazol-karbonsav-terc- butil-észter

4,2 g (0,02 mól) terc-butil-3,4-dinitro-benzoátot 95 ml etanólban 1 g 5%-os palládium-szén katalizátorral 1 órán át szobahőmérsékleten hidrogé- 65 nézünk. Az exoterm reakció maximális hőmérsék-16

H =4,30%,