172933. lajstromszámú szabadalom • Eljártás 3,4-dihidro-1 -benzoxepin- 5-on-oxim éterek előállítására
n£933 l4 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a benzolgyűrühöz viszonyítva cisz- vagy transz-módosuiatú (I) általános képletű 3,4-dihidro-l-benzoxepin-5-on-oxim-éterek és savaddíciós sóik 5 előállítására - ahol R jelentése halogénatom vagy rövidszénláncú alkoxi-csoport, n értéke 2 vagy 3, és 10 Zi és Z2 azonos vagy eltérő rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, vagy Zi és Z2 a közbezárt nitrogénatommal együtt adott esetben egy további nitrogén-, oxigénvagy kénatomot tartalmazó, 5-7 tagú 15 heterociklusos gyűrűt képezhet, ahol a gyűrűhöz adott esetben fenil- vagy rövidszénláncú alkil-szubsztituens kapcsolódhat —, azzal jellemezve, hogy valamely, a p-helyzetben 20 R-csoporttal szubsztituált fenoxivaj savat intramolekuláris gyűrűzárásnak vetünk alá, a kapott (II) általános képletű 7-R-3,4-dihidro-l-benzoxepin-5-ont - ahol R jelentése a fenti — oldószerben egy H2N-0-A általános képletű vegyülettel reagáltat- 25 juk - ahol A hidrogénatomot vagy -(CH2)n— NZ^2 általános képletű csoportot jelent, és ez uióbbi csoportban Z,, Z2 és n jelentése a fenti -, és ha A helyén hidrogénatomot tartalmazó H2N—0—A általános képletű reagenst hasz- 30 náltunk fel, a kapott (III) általános képletű vegyületet — ahol R jelentése a fenti — bázis jelenlétében egy X-(CH2)n-NZj Z2 általános képletű vegyülettel reagáltatjuk - ahol X halogénatomot jelent, n, Zi és Z2 jelentése pedig a 35 fenti -, majd kívánt esetben a kapott terméket ásványi vagy szerves savval képezett sójává alakítjuk, és kívánt esetben tiszta cisz-izomerek előállítása esetén az (I) általános képletű vegyületek savaddíciós sóit többször átkristályosítjuk. (Elsőbbsége: 1977. január 27.) 2. Eljárás a benzolgyűrűhöz viszonyítva ciszvagy transz-módosuiatú (I) általános képletű 3,4-dihidro-l-benzoxepin-5-on-oxim-éterek és savaddíciós sóik előállítására - ahol R jelentése halogénatom vagy rövidszénláncú alkoxi-csoport, n értéke 2 vagy 3, és Zt és Z2 azonos vagy eltérő rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, vagy Z, és Z2 a közbezárt nitrogénatommal együtt adott esetben egy további nitrogén-, oxigénvagy kénatomot tartalmazó, 5-7 tagú heterociklusos gyűrűt képezhet -, azzal jellemezve, hogy valamely, a p-helyzetben R-csoporttal szubsztituált fenoxivajsavat intramolekuláris gyűrűzárásnak vetünk alá, a kapott (II) általános képletű 7-R-3,4-dihidro-l-benzoxepin-5-ont — ahol R jelentése a fenti - oldószerben egy H2N—O-A általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — ahol A hidrogénatomot vagy —(CH2)„— NZ, Z2 általános képletű csoportot jelent, és ez utóbbi csoportban Z,, Z2 és n jelentése a fenti —, és ha A helyén hidrogénatomot tartalmazó H2N—0—A általános képletű reagenst használtunk fel, a kapott (III) általános képletű vegyületet - ahol R jelentése a fenti - bázis jelenlétében egy X—(CH2)n-NZ1 Z2 általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — ahol X halogénatomot jelent, n, Zi és Z2 jelentése pedig a fenti —, majd kívánt esetben a kapott terméket ásvánvi vagy szerves savval képezett sójává alakítjuk, és kívánt esetben tiszta cisz-izomerek előállítása esetén az (I) általános képletű vegyületek savaddíciós sóit többször átkristályosítjuk. (Elsőbbsége: 1973. július 31.) 1 ábra A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794132 - Zrínyi Nyomda 7
