172930. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-oxo-4H-pirano(3,2-c)kinolin-2-karbonsav és sóik előállítására
9 172930 10 Az alkotórészeket szokásos módon kenőccsé dolgozzuk fel. Inhalálásra szolgáló aeroszol összetétel: 4-oxo-7-metoxi-4H-pirano[3,2-c]kinolin-2-karbonsav 1,00 rész szójalecitin 0,20 rész hajtóanyagkeverék (11, 12 és 114 Frigen keverékkel) kiegészítve 100,00 részre. A készítményt előnyösen adagolószeleppel ellátott aeroszoltartályba töltjük, és az egyes löketeket úgy állítjuk be, hogy 5-20 mg hatóanyagot szolgáltasson. A nagyobb adagmennyiségeket szolgáltató készítmény előállítására a megadottnál nagyobb hatóanyagmennyiséget alkalmazunk. Ampullák (injekciós oldatok) összetétel: / vagy egy -N általános képletü 5 R4 csoportot jelent, ahol R3 és R4 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, vagy a nitrogénatommal együtt adott 10 esetben metil- vagy fenilcsoporttal szubsztituált piperidin- vagy morfolingyűrűt alkotnak, vagy Rí és R2 együttesen — CH=CH-CH=CH- vagy 15 —CH2 -CH2 -CH2 -CHj -csoportot a szabad vegyértékek o-helyzetű kötésével, vagy metiléndioxicsooortot jelentenek — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletü vegyületet — ebben a képletben Rí és R2 a fenti 20 jelentésűek és R kevés szénatomos alkilcsoportot jelent - egy oxákavészterrel kondenzálunk, és a kapott in általános képletü vegyületet — ebben a képletben R) és R2 a fenti jelentésűek, és R’ kevés szénatomos alkilcsoportot jelent - egy- 25 idejűleg elszappanosítás közben ciklizáljuk, és kívánt esetben a kapott I általános képletü vegyületet savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. szeptember 26.) R3 4-oxo-8-metiltio-4H-pirano-[3,2-c]kinolin-2-karbonsav--etanolaminsó 50,0 súlyrész 30 2. Eljárás az I általános képletü új 4-oxo4H-pirano[3,2-c]kinolin-2-karbonsavak és sóik előállítására - ebben a képletben nátriumpiroszulflt etiléndiamintetraecetsav-dinátriumsó nátriumldorid 1,0 súlyrész 0,5 súlyrész 8,5 súlyrész Rí és R2 egymástól' függetlenül hidrogén-, fluor- 35 vagy klóratomot, 1 —4 szénatomos alkilcsoportot, fenil- vagy hidroxilcsoportot, 1—3 szénatomos alkoxi- vagy aikíltiocsoportot vagy hidroxikarbonil-csoportot vagy 40 kétszer desztillált vízzel kiegészítve 1000,0 súly részre A hatóanyagot és a segédanyagokat elegendő mennyiségű vízben oldjuk, és a kívánt koncentrációra hígítjuk vízzel. Az oldatot szűrjük, és aszeptikus körülmények között 1 ml-es ampullákba töltjük. Végül az ampullákat sterilizáljuk, és lezárjuk. Mindegyik ampulla 50 mg hatóanyagot tartalmaz. Szabadalmi igénypontok: Rí és R2 együttesen -CH=CH-CH=CH- vagy —CH2—CH2-CH2—CH2- csoportot a szabad vegyértékek o-helyzetű kötésével, vagy metiléndioxicsoportot jelentenek - 45 azzal jellemezve, hogy egy II általános képletü vegyületet - ebben a képletben R, és R2 a fenti jelentésűek és R kevés szénát >mos alkilcsoportot jelent — egy oxálsavészterrel kondenzálunk, és a kapott III általános képletü vegyületet - ebben a 50 képletben Rí és R2 a fenti jelentésűek, és R’ kevés szénatomos alkilcsoportot jelent — egyidejű elszappanosítás közben ciklizáljuk, és kívánt esetben a kapott I általános képletü vegyületet savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1974. 55 szeptember 28.) 1. Eljárás az I általános képletü új 4-oxo-4H-pirano[3,2-c]kinolin-2-karbonsavak és sóik előállítására — ebben a képletben Rí és R2 egymástól függetlenül hidrogén-, fluorvagy klóratomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot, fenü- vagy hidroxilcsoportot, 1 -3 szénatomos alkoxi- vagy alkiltiocsoportot vagy hidroxilkarbonü-csoportot 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként valamely I általános képletü vegyületet vagy sóját - ebben a képletben Rí és 50 R2 az 1. igénypontban megadott jelentésűek — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, töltő-, hígítóés/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 65 (Elsőbbsége: 1975. szeptember 26.)
