172927. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azolil-(1)-metánok, ezek sói, valamint ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
7 172927 8 A kapott reakció termékeket a b)l módszernél már ismertetett szokásos módon izoláljuk és tisztítjuk. A I általános jépletű vegyületek sóit a szokásos sóképzési módszerekkel, például a bázis éterben, például dietiléterben történő oldásával, majd a sav, például hidrogénklorid hozzáadásával állítjuk elő, s ismert módon például szűréssel izoláljuk, adott esetben tisztítjuk. Az új I általános képletű vegyületek és sói jelentős gombaellenes hatást mutatnak. In vitro hatásspektrumuk igen széles, dermatophyták, élesztőgombák, Pityrosporum ovale, penészgombák és kétfázisú gombák ellen hatnak. Embernél és állatnál is jól alkalmazhatók tehát gombafertőzések ellen. Embergyógyászatban példaképpen a következő indikációs területek említhetők meg: Trychophyton mentagrophites és más Trychophyton-fajok, Mikrosporon-fajok, Epidermophyton floccosum, sarjadó gombák, penészgombák és bifázisú gombák által okozott bőr és szervezeti gombásodásos megbetegedések. Az állatgyógyászatban például a következő indikációs területek adhatók meg: Különösen a fent megnevezett gombák által előidézett bőr és szervezeti gombabetegségek. Ezenkívül a találmány szerint előállított hatóanyagok alacsony toxicitásuk és jó elviselhetőségük mellett erős baktériumellenes hatással is rendelkeznek. Ezen tulajdonságaik révén nemcsak a gyógyászatban használhatók fel, hanem szerves és szervetlen anyagok, különösen szerves anyagok, például polimerek, kenőanyagok, festékek, szálak, bőrök, fa, élelmiszerek, kozmetikumok, krémek, kenőcsök és víz konzerválásához is alkalmazhatók. A találmány szerint előállított hatóanyagok igen széles spektrumban hatnak mikroorganizmusok ellen. Segítségükkel például elpusztíthatok a Gram-negatív és Gram-pozitív baktériumok és megakadályozhatok, legyőzhetők és/vagy gyógyíthatók az általuk előidézett betegségek Különösen hatásosak a találmány szerint előállított hatóanyagok baktériumok és baktériumokhoz hasonló mikroorganizmusok ellen. Különösen jól alkalmazhatók embergyógyászatban és állatgyógyászatban előforduló helyi és szervezeti fertőzések megelőzéséhez és gyógyításához, amelyeket a fenti kórokozók idéztek elő. Például a következő egy vagy több kórokozó által kiváltott helyi és/vagy szervezeti megbetegedések kezelésére vagy megakadályozására alkalmazhatók: Micrococcus-ok, például Staphylococcusok, például Staphylococcus aureus, Staph, epidermidis, Staph. aerogenes és Gaffkya tetragena (Staph. = Staphylococcus), Lactobacteriaceae, például Streptococcusok, például Streptococcus pyogenes, a- illetve /3-hemolizáló Streptococcusok, nem (y-j-hemolizáló Streptococcusok, Str. viridans, Str. Faecalis (Enterococcusok), Str. agalactiae, Str. lactis, Str. equi, Str. anaerobis és Diplococcus pneumoniae (Pneumokokken) (Str. = Streptococcus), Neisseriaceae, például Neisseriák, például Neisseria gonorrhoaea (Gonococcusok), N. meningitidis (Meningococcusok), N. catarrhalis és N. flava (N. = Neisseria), Corynebacteriaceae, például Corynebaktériumok, például Corynebacterium diphtheriae, C. pyognes, C. diphtheroides, C. acnes, C. parvum, C. bovis, C. renale, C. ovis, C. murispeticum, Listeria-baktériumok, például Listeria monocytogenes, Erysipelothrix-baktériumok, például Erysipelothrix insidiosa, Kurthia-Baktériumok, például Kurthia zopfii (C = Corynebacterium), Enterobacteriaceae, például Escherichiae-baktériumok, a Coli-csoportból: Escherichia-baktériumok, például Escherichia coli, Aerobacter-baktériumok, például A. aerogenes, A. cloacae, Klebsiella-baktériumok, például K. pneumoniae, K. ozaenae, Erwiniae, például Erwinia spec., Serratia, például Serratia marcescens (A. = Aerobacter) (K. = Klebsiella), Proteae-baktériumok, a Proteus-csoportból: Proteus, például Proteus vulgaris, Pr. morganii, Pr. rettgeri, Pr. mirabilis, Providencia, például Providencia sp. (Pr. = Proteus), Salmonellae: Salmonella-baktériumok, például Salmonella paratyphi A és B, S. typhi, S. enteritidis, S. choiera suis, S. typhimurium (S. = Salmonella), Shigella-baktériumok, például Shigella dysenteriae, Sh. ambigua, Sh. felexneri, Sh. boydii, Sh. sonnei (Sh. = Shigella), Pseudomonadaceae, például Pseudomonas-baktériumok, például Pseudomonas aeruginosa, Ps. pseudomallei (Ps = Pseudomonas), Aeromonas-baktériumok például Aeromonas liquefaciens, A. hydrophila (A. = Aeromonas), Parvobacteriaceae vagy Brucellaceae, például Pasteurellabaktériumok, például Pasteurella múltoddá, Past, pestis (Yersinia), Past, pseudotuberculosis, Past, tularensis (Past. = Pasteurella), Brucella-baktériumok, például Brucella abortus, Br. melitensis, Br. suis (Br. = Brucella), Haemophilus-baktériumok, például Haemophilus influenzae, H. ducreyi, H. suis, H. canis, H. aegypticus (H. = Haemophilus), Bordetella-baktériumok, például Bordetella pertussis, B. bronchiseptica (B. = Bordetella), Moraxella-baktériumok, például Moraxella lacunata, A fent felsorolt kórokozókat csak példaképpen említettük, anélkül, hogy a találmány szerint előállított vegyületek hatását a fenti kórokozókra korlátoznánk. A találmány szerint előállított vegyületek a következő betegségeket akadályozzák meg, gyógyítják vagy javulást idéznek elő a következő betegségekben: A légutak s a garat megbetegedései, középfülgyulladás, torokgyulladás, tüdőgyulladás, hashártyagyulladás, vese- és vesemedencegyulladás, húgyhólyaggyulladás, szívbelhártyagyulladás, szisztémás fertőzések, bronchitis, arthritis (ízületi gyulladás) és más szisztémás fertőzések, továbbá lokális fertőzések, például a bőr vagy a nyálkahártyák lokális fertőzései. A találmány további tárgya az I. általános képletű vegyületeket — ahol a szubsztituensek jelentése fent megadott - hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítása. Ezek előállí5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
