172927. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azolil-(1)-metánok, ezek sói, valamint ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

172927

Bejelentés napja: 1975. XII. 16. (BA—3351)

Nemzetközi osztályozás:

C 07 D 223/56,

Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége:

231/12,

249/08

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

1974. XII. 24. (P 24 61 406.0) Közzététel napja: 1978. VII. 28.

Megjelent: 1979. VI. 30.

HIVATAL

Feltalálók: Tulajdonos-Regei Erik mérnök, dr. Draber Wilfried vegyész, Bayer AG., Leverkusen,

dr. Büchel Karl Heinz,vegyész, dr. Plempel Manfred Német Szövetségi Köztársaság

biológus Wuppertal, Német Szövetségi Köztársaság

Eljárás azoliK 1 )-metánok, ezek sói, valamint ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

A találmány tárgya eljárás azoIiI(l)-metánok, azok sói valamint ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények, elsősorban jó antimikrobiális tulajdonságokkal rendelkező gomba ellenes szerek előállítására. 5

Ismeretes, hogy az N-tritil-imidazolok, különösen a bisz-fenil-[2-klórfenil-imidazolil-(l)]-metán a Gotrimazol, CanestenR jó, illetve nagyon jó gomba ellenes hatást mutat (720 801 sz. belga szabadalmi leírás). Ez a hatás azonban mégsem mindig kielé- 10

gítő, különösen penészgombáknál.

Azt találtuk, hogy az I általános képletű űj azolil-(l)-metánok - ahol

R1 hidrogénatom, halogénatom, vagy 1-4 szén- 15 atomos alkil-csoport,

R2 1-4 szénatomos alkil- vagy adott esetben halogénatommal 1-4 szénatomos alkilcsoporttal trifluormetilcsoporttal vagy fenilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport, 20

X vegyértékvonal oxigénatom, vagy kénatom.

Az imidazolil-(l)- vagy pirazolil-(l)-, 1,2,4-triazolil-(1)-, vagy (1) 1,2,4-triazolil-(4)-csoport és n 0—4 egész szám — 25

jó gomba ellenes tulajdonságokkal rendelkeznek és egyidejűleg antimikrobiális hatást is mutatnak.

Azt találtuk továbbá, hogy az új I általános képletű azolil-(l)-metánokat úgy állíthatjuk elő, hogy 30

2

a) II általános képletű karbinolokat, ahol

R1, R2, X és n jelentése a fenti, III általános képletű tionil-bisz-azolokkal - ahol Az jelentése a fenti -adott esetben hígítószer jelenlétében reagáltatunk vagy

b) ÍV általános képletű halogénmetánokat — ahol

R1, R2, X és n jelentése a fenti és Hal jelentése klór vagy brómatom -1. V általános képletű azolokkal - ahöl Az jelentése a fenti -adott esetben savmegkötőszer és hígítószer jelenlétében reagáltatunk, vagy

2. VI általános képletű vegyületekkel. ahol Az jelentése a fenti

M ezüst vagy alkálifématom, előnyösen nátrium vagy káliumatom, adott esetben hígítószer jelenlétében reagáltatunk,

3) VII általános képletű vegyületekkel - ahol

Az jelentése a fenti -adott esetben hígítószer jelenlétében reagáltatunk.

172927