172924. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nagyfokú antibiotikus hatású rifamicin-származékok előállítására
15 172924 16 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű - ahol az X hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil-, 1—9 szén 5 atomos hidroxialkil-csoport adott esetben karbetoxicsoporttal szubsztituált 3—6 szénatomos cikloalkil-, 2 vagy 3 szénatomos alkenil-, 3—6 szénatomos cikloalkil-, fenil-, egy vagy két halogénatommal vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, '0 vagy 1-3, egyenként 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy nitro-, karboxil-, hidroxi-, metiléndioxi- vagy karboximetoxi-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, sztirilcsoport, vagy 5- vagy 6-tagú heterociklusos csoport, mely egy vagy két 15 oxigén- vagy kénatomot és/vagy nitrogénatomot tartalmaz, és kívánt esetben benzolgyűrűvel kondenzált, és Y hidrogénatom vagy acetilcsoport — azzal jellemezve, hogy valamely III általános kép- 70 letű - ahol Y hidrogénatom vagy acetilcsoport — vegyületet ecetsav és valamely fém, előnyösen cink vagy vas jelenlétében egy X-CHO általános képletű - ahol az X jelentése a fent megadott - aide- 75 hiddel reagáltatunk, szobahőmérséklet és 70 C° közötti hőfokon. (Elsőbbsége: 1975. május 20.) 2. Eljárás az I általános képletű ahol az X hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil-, 1—9 szénatomos hidroxiallcil-csoport, adott esetben karb- 30 etoxicsoporttal szubsztituált 3-6 szénatomos cikloalkil-, 2 vagy 3 szénatomos alkenil-, 3—6 szénatomos cikloalkenil-, fenil-, egy vagy két halogénatommal vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, vagy 1—3, egyenként 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, vagy nitro-, karboxil-, hidroxi-, metiléndioxi- vagy karboximetoxi-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, sztirilcsoport, vagy 5- vagy 6-tagú heterociklusos csoport, mely egy vagy két oxigén- vagy kénatomot és/vagy nitrogénatomot tartalmaz, és kívánt esetben benzolgyűrűvel kondenzált, és Y hidrogénatom vagy acetilcsoport - azzal jellemezve, hogy a) valamely IV általános képletű — ahol Y hidrogénatom vagy acetilcsoport — 3-amino-rifamicin-S-származékot éterszerű oldószerben, vagy valamely aromás szénhidrogénben, mint oldószerben gáz alakú ammóniával és egy X-CHO általános képletű — ahol X jelentése a fent megadott - aldehiddel reagáltatunk, vagy b) valamely III általános képletű vegyületet- ahol Y a fenti jelentésű - cink és ecetsav jelenlétében egy X-CH2 -Hal általános képletű- ahol X jelentése a fent megadott és Hal jelentése halogénatom — halogénvegyülettel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1976. május 19.) 2 lap képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794131 - Zrínyi Nyomda
