172923. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a digitális lanata és digitális purpurea növényekben előforduló digitoxigenin-glükozidok digoxinná, acetil-digoxinná, digitoxinná illetve gitoxiná történő átalakítására fermentáció útján
7 1 /2923 8 majd a kapott anyagból önmagában ismert módon a tiszta digoxint és gitoxint izoláljuk (1972. 01.24.) 2. Eljárás a Digitalis lanata és Digitalis purpurea j növényekben előforduló digitoxigenin-glikozidok, így lanatozid A. acetil-digitoxin és digitoxin, illetve purpurea-glikozid A és digitoxin digoxinná, acetil-digoxinná és gitoxinná, illetve L. purpurea esetében csak gitoxinná történő átalakítására fermen- 10 táció útján, azzal jellemezve, hogy friss vagy szárított Digitalis lanata, illetve Digitalis purpurea növényeket vagy azok ismert módon való feldolgozása során nyert lanatozid A-t, dezacetil-lanatozid A-t, digitoxint vagy acetil-digjtoxint 20 és 25 C° közötti 15 hőmérsékleten legalább 60 órán keresztül a levegőtől elzárva és/vagy nitrogén- vagy széndioxid-légkörben a magában a növényben levő enzim hatásának, illetve a fenti, friss vagy fagyasztva szárított vagy 30—40 C°-on szárított Digitalis növényekből nyert 20 extraktum alakjában adagolt enzimrendszer hatásának tesszük ki, majd az átalakult anyagot önmagában ismert módon digoxinná és gitoxinná, illetve L. purpurea esetében csak gitoxinná, és adott esetben átalakulatlan digjtoxinná dolgozzuk fel. 25 (1972. 10. 25.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, digoxin és gitoxin előállítására, azzal jellemezve, hogy friss, fagyasztva szárított vagy 30-40 C°-on szárított Digitalis lanata, illetve Digitalis purpurea növényből nyert extraktumot térhálósított dextrán-gélen tisztítunk, majd 30 és 5 35 C° közötti hőmérsékleten valamely, a fenti növényekből ismert módon előállított digitoxigenin-glikoziddal, mégpedig lanatozid A-val, dezacetil-lanatozid A-val, digitoxinnal vagy acetil-digitoxinnal a levegőtől elzárva és/vagy nitrogén- vagy szén- 10 dioxid-légkörben keverés közben 3—4 napon át reagáltatjuk, majd a digoxint és gitoxint és adott esetben a még átalakulatlan digitoxint önmagában ismert módon elkülönítjük. (1972. 10. 25.) 15 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja digoxin, acetil-digoxin és gitoxin előállítására, azzal jellemezve, hogy a frissen szedett Digitalis lanata, illetve Digitalis purpurea leveleket 7,0pH-jú foszfátpuffer-oldattal 5-15% szárazanyag- 20 tartalmú péppé összedolgozunk, a péphez a fenti növényekből ismert módon előállított lanatozid A-t, dezacetil-lanatozid A-t, digitoxint vagy acetil-digitoxint adunk, az elegyet 20—30 C°-on 3—4 napon át inkubáljuk, majd a kapott digoxint, ace- 25 til-digoxint, illetve gitoxint önmagában ismert módon a még átalakulatlan digitoxin mellől elválasztjuk. (1972. 10. 25.) A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794131 - Zrínyi Nyomda 4