172906. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkil-amino-glükopiranozid származékok előállítására
7 172906 8 L—1210 ellen, mint a CCNU és a GCNU, továbbá hatásosak mind a szilárd, mind az ascites tumor-rendszerekkel szemben. Az I általános képletű vegyületek ugyanakkor vízoldhatók, továbbá mentesek diabéteszt keltő és baktériumelleni hatástól. Sőt, az I általános képletű vegyületek még orális beadás esetében is tumorgátló hatást fejtenek ki, amit eddig a technika állása szerint ismert egyetlen hasonló hatású vegyületnél sem 5 tapasztaltak. I. táblázat Tumorrendszer Kísérleti egér Kísérleti vegyület Dózis mg/kg/nap Kezelés3) út mód T/Cb % Aktivitás ILSd) % Túlélők*) NFS ICR 2MCaG 3,2 i.p.D Di-s 86,1 + 6,3 55,2 + 12,5 44,3 •f-fr 15,0 29,2 ♦+ 20,0 _ toxikus (6/6)h) CCNU 20,0 48,3 ++ Ca-755 BDF, 2MCoG 3,2 i.p. Di_s 22,4 ++ 6,3 9,6 +++ 12,5 3,3 ■H-+ 15,0 0,3 toxikus (6/6) CCNU 10,0 15,0 ++♦ S 180A ICR 2MC = G 3,2 i.p. °l-5 0 12,5 EAC ICR 2MCaG 3,2 i.p. Di_5 0 +++ 12,5 +++ L-1210 BDF, 2MCaG 1,0 i.p. D] -5 48 0/6 2,0 >249 1/6 3,2 >394 3/6 4,0 >34 9 2/6 6,3 >198 1/6 10,0 >190 1/6 12,5 >160 1/6 20,0 58 0/6 2MCoG 2,0 p.O.8) Dl -5 >143 1/6 3,2 >141 1/6 6,3 >343 2/6 12,5 211 0/6 I. táblázat folytatása ILSd) Túlélőke) % 128 0/6 >432 3/6 >717 6/6 >717 6/6 >539 4/6 Kísérleti vegyület Dózis mg/kg/nap Kezelés3) út mód T/Cb) % 2MCoG 6,3 8,0 10,0 20,0 25,0 Aktivitás®) IX----------í.p. Di a) a kezelést a tumor inplantálása után 24 órával kezdjük meg, Dj_5: 5 napon át történő kezelés, D] : egy napos kezelés b) a T/C érték a kontrolihoz viszonyított tumor-súlyarány szilárd tumorok esetében, illetve az összes vörösvérsejtek térfogataránya ascites tumorok esetében c) a százalékos T/C értéket az alábbi módon 60 osztályozzuk a hatásosság szempontjából: szilárd tumorok esetében 100-71% = -, 70-51% = +, 50—21% = ++ és 20—0% = +++, míg ascites tumorok esetében 100-66% = -, 65-41% = +, 40-11% = ++ és 10—0% = +++. 65
