172768. lajstromszámú szabadalom • Készülék folyékony anyagok adagolt kibocsátására

172768

8

D-ser1 -nie4 -lys17 ’18 -val19 - -béta1 ~1^kortikotropin-val19-amid, a béta1 “20-kortikotropin-val20-amid, a D-ser1 -béta1 “ 2 °-kortikotropin-val2 ° -amid, a D-ser1 lys17,18-béta1 ~20-kortikotropin-val20-amid,

az alfa-amino-butiril4-glu(NH2)5béta1 ~20- -kortikotropin-val2 ° -amid, a D-ser1 -lys^’^-béta1 - 19-kortikotropin-pro19-amid,

az alfa-aminobutiril4 -béta1-20 -kortikotropin-val20-amid,

a béta1 ~21 -kortikotropin, a Dser1 -lys17,18- -béta1 ~ 21 -kortikotropin-lys21 -amid, a D-ser1 -lys17,18 -béta1 - 2 -kortikotropin-val22-amid,

a béta1 ~23-kortikotropin, a béta1'2 3- -kortikotropin-tyr2 3 -amid, a béta-ala1 -béta1 “ 2 3 -kortikotropin-tyr23-amid,

a D-ser1 -béta1 -23-kortikotropin-tyr2 3-amid, a D-ser1 -ala3-béta1 '23-kortikotropin-tyr23-amid,

a gly1 -béta1 _23-kortikotropin-tyr23-amid,

a D-ser1 -lys17 ’18 -béta1 ~ 2 3 -kortikotropin-tyr23-amid,

a béta1 -24-kortikotropin, a glu(NH2)5- -b éta1 ~ 2 4 -kort ikotropin. a D-ser1 -orn17,18-bétar-24-kortikotropin, a gly1,3-béta1_24-kortikotropin, az om17,18-béta' _24-kortikotropin, a lys17,18 -béta1-24 -kortikotropin, a D-ser1 -nle4-béta1 ~24-kortikotropin, a Dser1 -béta1 ~24-kortikotropin, a Dala1 -béta1 -24- -kort ikotropin,

a Dser1-gly3-lys17,18-béta1-24- -kortikotropin, *

a D-ser1 -nie '* -lys17 ’18 -b éta1 ~ 2 4 - -kortiko tropin-pro 2 4 -ami d, a D-ser1 -orn17,18-béta1 ~24-korti-kotropin-pro -amid, a Dser 1-nle4-om17,18-béta1 -24-korti-kotropin-pro24-amid, a Dser1 -gly3-lys17’18-béta1-24-korti-kotropin-pro14 -amid, a D-ser -lys17,18-béta1-24-kortikotropin, a D-ser1 -lys17 ’18-béta1 " 24-kortikotropin-pro24-amid,

a D-ser1-nie4-val2 5-béta1-2 s-kortikotropin-va!2 5-amid, a Dser1-nle4-Dval25-béta1 ~2S-kortikotropin-D-val2S-amid, a Dser1 -nva 4-lys17 ’18 -val2 5-béta1 - 2 5- -kortikotropin-val2 5-amid, a béta1 ~ 2 5 -kortikotropin-val2 5-amid, a D-ser1 -nie4-lys17,18-val2 5 -béta1 " 2 s - -kortikotropin-val2 5 -amid, az nle4-val2;>-béta1 - 2 5-kortikotropin-val2S-amid;

az nva4-va!2 5 -béta1 ~ 2 5-kortikotropin-val25-amid,

az nie4-lvs!7,18-val2S-béta1 -2S-kortikotropin,„|2 5 '

1

a béta1 -26-kortikotropin, a béta1-28- -kort ikotropin, a béta1 _30-kortikotropin, a béta1-3 ^kortikotropin, a béta1 ~ 3 9 -kortikotropin, a Dser1 -béta1 " 39-kortikotropin, a gly1 -béta1 ~ 39-kortikotropin.

Az alfa-MSH-peptidek, amelyeknek a növekedési hormon termelését befolyásoló hatásuk van, és ugyancsak alkalmazhatók, elsősorban olyan vegyületek, amelyek az ACTH első 11—16-aminosavjának szekvenciójával rendelkeznek, ahol az ACTH-ban a fentiekben említett helyettesítő aminosavak is állhatnak, és melyekben az első aminosav előnyösen acilezve, főleg acetilezve van, például az alfa-MSH és a Dser1 -alfa-MSH.

Kalcitoninok az ismert természetes kalcitoninok, például a sertés-kalcitonin, emberi kalcitonin lazac-kalcitonin, szarvasmarha-kalcitonin, juh-kalcitonin, továbbá ezek szintetikus analógjai, amelyekben egy vagy több aminosav valamely más aminosawal van helyettesítve, például a metionin norleucinnal, vagy az olyan kalcitoninok, amelyekben 'qz else aminosav dezaminosawal vagy acilaminosawal van helyette sitve.

A fentiekben ismertetett peptideket szabad alakjukban vagy gyógyszerészetüeg megfelelő savaddíciós sóikként használhatjuk. Ilyen savak például a következők: szervetlen savak, például halogénhidrogénsavak, például a sósav vagy hidrogénbromid, perklórsav, salétromsav vagy tiociánsav, kén- vagy foszforsav, vagy szerves savak, például a hangyasav, ecetsav, propionsav, glikolsav, tejsav, piroszőlősav, oxálsav, malonsav, borostyánkősav, maleinsav, fumársav, almasav, borkősav, citromsav, aszkorbinsav, hidroximaleinsav, dihidroximaleinsav, benzoesav, fenilecetsav, 4-aminobenzoesav, 4-hidroxibenzoesav, antranilsav, fahéjsav, mandulasav, szalicilsav, pamoasav, 4-aminoszalicilsav, 2-fenoxibenzoesav, 2-acetoxibenzoesav, metánszulfonsav, etánszulfonsav, hidroxietánszulfonsav, benzolszulfonsav, p-toluolszulfonsav, naftalinszulfonsav vagy szulfanilsav. Megfelelő sók ezenkívül a hosszúláncú zsírsavakkal, például 12-22 szénatomos zsírsavakkal, például laurinsawal, tridecilsawal, mirisztinsawal, pentadecilsawai, palmitinsawal, margarinsavval, sztearinsawal, nonadecilsawal, arachinsawal, eikozakarbonsav-(l)-el, behénsawal, és a megfelelő telítetlen savakkal, például olajsavval, elaidinsawal, erukasavval, brazidinsawal vagy linolsawal alkotott sók.

Az előzőkben felsorolt célok eléréséhez a csőidomként kiképzett tárolóelemet alkalmassá kell tenni körülbelül 20 mg és 100 mg közötti súlyú folyadékból álló adag befogadására.

Általában olyan adagoló-tároló szerkezetet alkalmazunk, melynek burkolata hüvelyből és talpból áll, amelyeket előnyösen műanyagból készítünk és a csőidomként kiképzett tárolóelem talpba való bevezetése, továbbá kibocsátó nyílásba való bevezetése után ezeket csavarozás, hegesztés vagy ragasztás révén erősítjük egymáshoz. Ezután a csőidomként kiképzett tárolóelem meneteibe

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65