172762. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált 4-aril-6H-tieno[3,2-f]-sz-triazolo[4,3-a](1,4)-diazepinek előállítására
19 172762 20 A) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 1—3 szénatomos alkoxi- vagy alkiltiocsoportot vagy 3-6 szénatomos cikloalkil- vagy cikloalkenil-csoportot jelent, a) egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rí és R2 a fenti jelentésűek, és X —SH, —NH2 csoportot vagy kevés szénatomos alkoxi- vagy alkiltio-csoportot vagy halogénatomot jelent — egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben R3 az A) pontban megadott jelentésű, vagy b) egy IV általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rj és R2 a fenti jelentésűek — egy V általános képletű savval - ebben a képletben R3 az A) pontban megadott jelentésű — vagy R3-C(OR’)3, R3-C( = NH)-OR’, R3-C(=NH)-NH2, r3-conh2,~ r3-cs-nh2, R3-COOR”, (R3-C0)20, R3-C0C1; vagy R3-CN általános képletű funkciós származékával reagáltatunk — ebben a képletben R3 a fenti jelentésű, és R’ kevés szénatomos alkilcsoportot és R” egy alifás, aralifás vagy aromás szénhidrogéncsoportot jelent - vagy B) olyan 1 általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 klór- vagy brómatomot vagy 1 -3 szénatomos alkoxi- vagy alkiltio-csoportot jelent, egy VI általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rt és R2 a fenti jelentésűek — klórozunk vagy brómozunk, amennyiben Rí hidrogénatomot jelent, s klór- vagy brómfelesleget alkalmazunk, akkor R[ is klórozódik, illetve brómozódik, és kívánt esetben a 9-helyzetű klór-, illetve brómatomot előnyösen fémnátriummal és valamely 1—3 szénatomos alkohollal vagy tiollal alkoxi- vagy alkiltio-csoportra kicseréljük, és kívánt esetben egy A) vagy B) eijárásváltozattal kapott I általános képletű vegyületet fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1974. július 20.) 3. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált 4-aril-6H-tieno(3,2-fj-sz-triazolo[4,3-a][l,4]diazepinek és fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására - ebben a képletben Rí hidrogén-, klór- vagy brómatomot vagy 1-4 szénatcmos alkilcsoportot, R2 hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot és R3 egy oxigénatomot tartalmazó 5- vagy 6-íagú heterociklusos csoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben R! és R2 a fenti jelentésűek, és X -SH, -NH2 csoportot vagy kevés szénaíomcs alkoxi- vagy alkiltio-csoportot vagy halogénatomot jelent — egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben R3 a fenti jelentésű - vagy b) egy IV általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rí és R2 a fenti jelentésűek - egy V általános képletű savval - ebben a képletben R3 a fenti jelentésű - vagy funkciós származékával rea- 5 gáltatunk, és kívánt esetben egy a) vagy b) eljárásváltozattal kapott I általános képletű vegyületet fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1974. szeptember 24.) 10 4. Eljárás az I általános képletű szubsztituált 4-aril-6H-tieno [3,2-f]-sz-triazolo[4,3-a][l ,4]diazepinek — ebben a képletben Rí hidrogén-, klór- vagy brómatomot vagy 1-4 15 szénatomos alkilcsoportot, R2 hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot és R3 egy nitrogén- vagy kénatomot tartalmazó, 5- vagy 6-tagú, telitett vagy telítetlen, heterociklusos csoportot jelent, és a nitrogéntartalmú 20 csoport adott esetben a nitrogénatomon kevés szénatomos alkilcsoporttal lehet szubsztituálva —, valamint az R3-ként nitrogéntartalmú heterociklusos csoportot tartalmazó vegyületek fiziológiailag 25 elviselhető savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rt és R2 a fenti jelentésűek, és X 30 —SH, -NH2 csoportot vagy kevés szénatomos alkoxi- vagy alkiltio-csoportot vagy halogénatomot jelent - egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben R3 a fenti jelentésű - vagy 35 b) egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben R, és R2 a fenti jelentésűek - egy V általános képletű savval — ebben a képletben k3 ?. fenti jelentésű — vagy funkciós származékával reagáltatunk, és ,, 40 kívánt esetben egy a) vagy b) eijárásváltozattal kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3 niírogénatomot tartalmazó heterociklusos csoportot képvisel, fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 45 1974. december 21.) 5. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként valamely I általános képletű szubsztituált 4-aril-6H-tieno[3,2-f]- 50 -sz-triazolo[4,3-aj[l,4]diazepint vagy fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóját — ebben a képletben R,, R2 és R3 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 55 hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1975. február 28.) 6 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója — 794054 - Zrínyi Nyomda 10
