172753. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-amino-1,2,4-triazin-5-on-származékok előállítására
9 172753 10 2. táblázat folyatása Példa-szám Rl R2 Olvadáspont C° 32 ch3 4-metiltio-fenil 209 33 ch3 4-nitro-fenil 233 34 ch3 3,4-dimetoxi-fenil 220 35 ch3 4-trifluormetoxi-3-klór-fenil 129 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletü 4-amino-1,2,4- -triazin-5-on-származékok előállítására — ahol 20 R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése 1 -6 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport, egy- vagy kétszeresen 1—4 szénatomos 25 alkii-, metoxi-, metiltio-, metilszulfonil-, trifluormetil-, trifluormetoxi-nitrocsoporttal, halogénatommal és/vagy cianocsoporttal szubsztituált fenilcsoport -valamely (II) általános képletű glioxálsavészter-2-acil- 30 -hidrazon — ahol R1 és R2 jelentése a fenti és R jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport — és hidrazinhidrát reagáltatásával szerves oldószerben, azzal jellemezve, hogy a reaktánsokat 0—50 C° hőmérsékleten reagáitatjuk poláros szerves oldószer, előnyösen 35 alkoholok, például etanol, n-propanol, izopropanol, n-butanol vagy izobutanol jelenlétében, a kapott új (III) általános képletű glioxilsavhidrazid-2-acil-hidrazont — ahol R1 és R2 jelentése a fenti — izoláljuk, előnyösen szűrjük, majd valamely poláros szerves oldószer, előnyösen a fent megnevezett alkoholok valamelyike és adott esetben vízmegkötőszer jelenlétében 60-150 C° hőmérsékletre hevítjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az eljárás első lépését 0—30 C° hőmérsékleten, a második lépést pedig 80-120 C° hőmérsékleten hajtjuk végre. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy vízmegkötőszerként vízmentes nátriumacetátot alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási anyagként fenil-glioxilsav-etilészter-2-acetilhidrazont vagy terc-butü-glioxilsav-etilészter-2-propionilhidrazont alkalmazunk. 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794053 - Zrínyi Nyomda
