172734. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új amino-benzoesavamidok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZT ARSASAG SZABADALMI LEÍRÁS 172734 áfak Bejelentés napja: 1976. XI. 02. (TO—1044) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 227/10, Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbségei: 233/88, 233/95, 1975. XI. 03. (P 25 48 968.3) 295/12, 1976. VIII. 10. (P 26 35 873.6) C 07 C 103/76 ORSZÁGOS 1976. IX. 03. (P 26 39 645.2) Közzététel napja: 1978. V. 27. TALÁLMÁNYI Megjelent: 1979. II. 28. HIVATAL :. Feltalálók: Tulajdonos: dr. Krüger Gerd vegyész, dr. Keck Johannes vegyész, Biberach/Riss, dr. Kari Thomae GmbH., Biberach dr. Noll Klaus Reinhold vegyész, Warthausen, dr. Pieper Helmut an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság vegyész, dr. Ziegler Harald állatorvos, Ballhause Helmut zoológus, dr. Kähling Joachim zoológus, Biberach/Riss, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás új amino-benzoesavamidok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új amino-benzoesavamidok és szervetlen és szerves savakkal képzett, fiziológiailag elviselhető sóik előállítására. A vegyületeknek értékes farmakológiai tulajdonságaik vannak, különösen hányingert meg- 5 szüntető és fekélyt gátló hatásuk mellett, jó perorális felszívódásnál szorongást oldó és görcsoldó hatásúak. Az 1 795 723 számú német szövetségi köztársasági nyilvánosságraliozatali iratban 2-alkoxi-benz- 10 amid-származékot ismertetnek, amelyeknek pszichofarmakológiai és hányingert megszüntető hatásuk van. A vegyületek hatékonyságát az amidcsoporthoz képest orto-helyzetben levő kevés szénatomos alkoxicsoportnak tulajdonítják. 15 A találmányunk szerint előállított I általános képletű új vegyületek az ismert vegyületek szerkezetének tulajdonított farmakológiai hatásokat számos tekintetben, így a perorális felszívódás javulásában és félelemoldó hatásban jelentősen felül- 20 múlják. Az I általános képletben a) ha a fenilgyűrűben az aminocsöpört 4-helyzetű, akkor Rs etilamino-, ciklopentilamino-, cfldohexilamino-, 25 cikloheptilamino-, N-metil-ciklohexilamino-, benzflanáno- vagy 1 -etil-pirrolidinil-{2)-aminomet il-csoportot, Rt a fenÜgyffrű 2-helyzetében klóratomot és Rj hidrogénatomot jelent, vagy 30 2 b) ha az aminocsoport a fenilgyűrű bármelyik helyzetében van, akkor R3 benzilamino- kinuklidinilamino-csoportot vagy [a] általános képletű csoportot jelent, ahol R4 piridilcsoportot vagy az 1-helyzetben 1-3 szénatomos aikilcsoporttal helyettesített pirrolidinilvagy piperidilcsoportot vagy, ha n jelentése 2 vagy 3, akkor imidazolonil-, pirrolidino-, piperidino- vagy morfolinocsoportot is, vagy ha Rí klór- vagy brómatom, akkor R3 1-5 szénatomos alkilamino- vagy 3-7 szénatomos cikloalkilamino-csoportot is jelent, n jelentése 1, 2 vagy 3, Rí hidrogén-, klór- vagy brómatomot, és R2 trifluormetil- vagy nitrocsoportot vagy, ha R4 olyan pirrolidinil- vagy piperidilcsoportot jelent, amelynek 1-helyzetében 1-3 szénatomos alkilcsoport van, akkor fluor-, klór- vagy brómatomot vagy metilcsoportot is jelent. Az R3 csoport b) pontban megadott meghatározásában említett alkilcsoport elsősorban metü-, etil-, izopropil-, n-butil-, terc-butil-, cüdopropil-, ciklobutil-, ciklopentil-, ciklohexil- vagy cikloheptilcsoport lehet és az R4 csoportra megadott meghatározásban említett 1-alkilcsoport például metil-, etil-, propil- vagy izopropilcsoport. Az I általános képletű vegyületek közül tehát különösen előnyösek azok, amelyekben 172734
