172722. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pregnán 21-savszármazékok előállítására

29 172722 30-sav-etil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 1 lß-hidroxi-3,20-dioxo-l ,4- -pregnadién-21 -sav-etil-észtert használunk. 21. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foga­­natosítási módja 6a-fluor-9a-klór-l lj3-hidroxi-3,20- 5 - d i o xo -1 6a - me t i 1-1 ,4-pregnadién-21 -sav-butil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy a 11,20-dihidr­­oxi-vegyületből előállított 6a-fluor-9a-klór-l 1/3-hidr­o xi-3,20-dioxo-1 6a-metU-1,4-pregnadién-21 -sav-metil­­-észtert átészterezzük. 10 22. Az 1. igénypont szerinti a, c, és d eljárás­változatok foganatosítási módja 6a-fluor-3,l 1,20-tri­­oxo-16a-metil-l ,4-pregnadién-21 -sav-propenil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy az a, c, vagy d változattal előállított 6a-fluor-3,ll,20-trioxo-16a- 15 -metil-1,4-pregnadién-21 -sav-butil-észtert átészterez­zük. 23. Az 1. igénypont d) eljárásváltozatának foga­natosítási módja 3,il,20-trioxo-l,4-pregnadién-21- sav-butil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy 20 kiindulási anyagként 1 l)3-hidroxi-3,20-dioxo-l,4- -pregnadién-21 -sav-butil-észtert használunk. 24. Az 1. igénypont d) eljárásváltozatának foga­natosítási módja, 3,11,20-trioxo-16a-metil-4-preg­nén-21-sav-butil-észter előállítására, azzal jellemezve, 25 hogy kiindulási anyagként 110-hidroxi-3,2O-dioxo­-16a-metil-4-pregnén-21 -sav-butil-észtert használunk. 25. Az 1. igénypont c) eljárásváltozatának foga­natosítási módja 6a-fluor-3,20-dioxo-16a-metil-l,4- 30 -pregnadién-21-sav-butil-észter előállítására, azzal jel­lemezve, hogy kiindulási anyagként 6a-fluor-3,20- -dioxo-16a-metü-4-pregnén-21 -sav-butil-észtert hasz­nálunk. 26. Az 1. igénypont c) eljárásváltozatának foga- 35 natosítási módja 3,20-dioxo-l 6a-metil-l,4-pregna­­dién-21-sav-butil-észter előállítására, azzal jelle­mezve, hogy kiindulási anyagként 16a-metil-3,20- -dioxo-4-pregnén-21 -sav-b util-észtert használunk. 27. Az 1. igénypont c) eljárásváltozatának foga- 40 natosítási módja 3,20-dioxo-l ,4-pregnadién-21-sav­­-metil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy ki­indulási anyagként 3,20-dioxo-4-pregnén-21 -sav-me­­til-észtert használunk. 28. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foga­natosítási módja 6a-fluor-3,20-dioxo-16a-metil-4- -pregnén-21-sav-butil-észter előállítására, azzal jelle­mezve, hogy kiindulási anyagként a 6a-fluor-20a­­hidroxi- és 6a-fluor-20j3-hidroxi-3-oxo-16a-metil-4- -pregnén-21-sav-butil-észter elegyét használjuk. 29. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foga­natosítási módja 6a-fluor-3,20-dioxo-16a-metil-4--pregnén-21-sav-metil-észter előállítására, azzal jelle­mezve, hogy a 20-hidroxi-vegyületből előállított 6a- fluor-3,20-dioxo-16a-metil-4-pregnén-21 -sav-butil­­-észtert átészterezzük. 30. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foga­natosítási módja őa-fluor-3,20-dioxo-16a-metil-4--pregnén-21-sav előállítására, azzal jellemezve, hogy a 20-hidroxi-vegyületből előállított 6a-fluor-3,20- - d io xo -16a-metil-4-pregnén-21 -sav-butil-észtert el­­szappanosítjuk. 31. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foga­natosítási módja 3,20-dioxo-16a-metil-4-pregnén-21- -sav-butil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a 20a- és 20(3-hidroxi-3-oxo­­-16a-metil-4-pregnén-21-sav-butilészter elegyét hasz­náljuk. 32. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foga­natosítási módja, 3,20-dioxo-l 6a-metil-4-pregnén­­-21-sav-metil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy a 20-hidroxi-vegyületből előállított 16a-metil­­-3,20-dioxo-4-pregnén-21 -sav-butil-észtert átészterez­zük. 33. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foga­natosítási módja 3,20-dioxo-l 6a-metü-4-pregnén-21- -sav előállítására, azzal jellemezve, hogy a 20-hidr­oxi-vegyületből előállított 3,20-dioxo-l 6a-metil-4- -pregnén-21 -sav-butil-észtert elszappanosítjuk. 34. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése főleg gyulladáscsökkentő gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jelle­mezve, hogy valamely I általános képletű - ahol X, Y, Z, Rí, R2 és -A-B- az 1. igénypontban megadott jelentésű - hatóanyagot a szokásos hor­dozóanyagokkal együtt, önmagában ismert módon oldat, öblítővíz, kenőcs, krém, tapasz alakra dol­gozunk fel. 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794050 - Zrínyi Nyomda 15

Next

/
Oldalképek
Tartalom