172711. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperidilindol származékok előállítására
11 172711 12 általános képletű vegyületet, ahol X jelentése a fenti, redukáljuk, - előnyösen katalitikusán - majd a keletkezett (IV) általános képletű vegyületet, ahol X jelentése a fenti, elszappanositjuk és a kapott (I) általános képletű vegyületet, ahol X 5 fluor-, klór- vagy brómatomot jelent, Y és Z pedig hidrogénatomot képvisel, elkülönítjük és kívánt esetben sóvá alakítás végett valamely sávval kezeljük, vagy b) olyan (I) általános képletű származékok elő- 10 állítására, ahol X hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkoxi-csoportot jelent vagy fluor-, klórvagy brómatomot képvisel, Y és Z pedig együtt egy kettőskötést alkot, valamint sóik készítésére, egy (II’) általános képletű vegyületet, ahol X’ lí hidrogénatomot, 1-3 szénatomos alkoxi-csoportot, vagy fluor-, klór- vagy brómatomot jelent, 4-piperidon-hidrokloriddal reagáltatunk ecetsavban valamely erős sav jelenlétében vagy anélkül és a kapott (I) általános képletű vegyületet, ahol X hidrogén- 20 atomot vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoportot, vagy fluor-, klór- vagy brómatomot jelent, Y és Z pedig együtt egy kettőskötést alkot, só formájában vagy megfelelő bázikus szerrel való kezelés után bázis alakjában elkülönítjük és ez utóbbit kívánt esetben 25 sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) és b) eljárásváltozat foganatosít ási módja olyan (I) általános képletű piperidilindol-származékok előállítására, valamint ásványi vagy szerves savakkal alkotott addíciós sóik készítésére, ahol X klóratomot jelent akkor, ha Y és Z hidrogénatomot képvisel vagy együtt egy kettőskötést alkot, vagy X hidrogénatomot vagy metoxi-csoportot jelent akkor, ha Y és Z együtt egy kettőskötést alkot, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként olyan vegyületeket alkalmazunk, ahol X, Y és Z jelentése a fentiekkel egyezik. 3. Az 1. igénypont szerinti a) és b) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan (I) általános képletű piperidilindol-származékok előállítására, valamint ásványi vagy szerves savakkal alkotott addiciós sóik készítésére, ahol X klóratomot jelent, Y és Z pedig hidrogénatomot képvisel vagy együtt egy kettőskötést alkot, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként olyan vegyületeket alkalmazunk, ahol X, Y és Z jelentése a fentiekkel egyezik. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű új piperidilindol-származéknak vagy egy ásványi vagy szerves savval alkotott addiciós sójának, ahol X, Y és Z jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyezik, hatásos mennyiségét a gyógyszerkészítésnél szokásosan alkalmazott vivőanyagokkal és/vagy adalékanyagokkal összekeverjük és gyógyszerkészítményekké alakítjuk. Egy lap képletekkel ! A kiadásért felel:» KBagtzdaiági és Jogi Könyvkiadó jgaqatója 794038-Zdnyi Nyomda 6
