172684. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új anorexiás hatású piperazinilpirazin-származék előállítására
11 172684 12 napi 2 óráig kerülhettek táplálék közelébe. A következő napon (a kísérlet napján) a 2 órás etetési periódus kezdete előtt 3 perccel intraperitoneálisan beoltottuk a patkányokat a teszt-vegyület különböző dózisszintjeivel. A kísérlet napján és a kontroll napján mért táplálékfogyasztást összevetettük (páros t-teszt). Az eredményeket a következő táblázat tartalmazza: Dózis mg/kg Kontroll A kísérleti i.p. napon napon fogyasztott fogyasztott táplálék (g) táplálék (g) 1,5 14,2 + 2,5» 7,5 + 2,0a a = standard deviáció Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I képletű 6-klór-2-0’-piperazinil)-pirazin-hidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet, — ahol X klóratom - piperazinnal kezelünk, vagy b) valamely III általános képletű vegyületet — ahol Ra rövidszénláncú alkanoil-, illetve alkil-csoport - sósavas hőkezeléssel hidrolizálunk, illetve ciánbromiddal, s ezt követően sósavval kezelünk vagy c) a IV képletű vegyületet klórgázzal reagáltatjuk, vagy d) az V vagy VI képletű vegyületet hidrogénkloridgáz jelenlétében kéndioxiddal redukáljuk, vagy e) valamely VIII általános képletű vegyületet — ahol X jelentése klóratom — hőkezeléssel ciklizálunk, vagy f) a IX képletű vegyületet dibromiddá redukál- 5 juk, majd sót képzünk, vagy g) valamely X általános képletű vegyületet- ahol n jelentése 1, R6 jelentése hidrogénatom - melegítünk, vagy h) valamely XI általános képletű vegyületet 10 - ahol Y hidroxil- vagy alkoxicsoport — foszforoxikloriddal klórozunk, vagy i) a XIII képletű vegyületet foszforoxikloriddal kezeljük, vagy j) valamely XIV általános képletű vegyületet 15 - ahol a Z csoportok közül legalább egynek a jelentése oxigénatom, mimellett a többi jelentése két hidrogénatom — diboránnal redukálunk, majd sót képzünk. (Elsőbbsége: 1976. április 21.) 2. Az 1. igénypont a) eljárásváltozata szerinti 20 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II képletű vegyületet 15-90 C° körüli hőmérsékleten reagáltatjuk piperazinnal. (Elsőbbsége: 1975. április 21.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 25 módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót iners atmoszférában 0,5—6 óra körüli ideig végezzük. (Elsőbbsége: 1975. április 21.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése anorexiás készítmény előállítására, azzal jelle-30 mezve, hogy az I képletű vegyületet a szokásos gyógyászatilag elfogadható vivő és/vagy segédanyagokkal összekeveijük, s gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. április 21.) 5. A 2-3. igénypontok szerinti eljárás tovább- 35 fejlesztése anorexiás készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az I képletű vegyületet a szokásos gyógyászatilag elfogadható vivő és/vagy segédanyagokkal összekeveijük, s gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. április 21.) 3 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794035 - Zrínyi Nyomda 6
