172659. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazolidin származékok, valamint ilyen hatóag-ot tart gyógyászati készítmények előállítására
65 172659 66 4. táblázat folytatása R3 R4 Rs Y o.p. C° H H C2H5-Cl 116 H H 12.a) képletű csoport Cl 114 H H (H3C)2CH-CH2-Cl 60 H H 14. képletű csoport Cl 85 H H H Br 161 CjH,— H C6Hj-CH2-Cl 112 ch3-H 9. képletű csoport Cl 63 ch3-H C6H5-CH2-Cl 80 ch3-H ch3-ch-ch2-ch3 1 Cl 65 ch3-H ch3-Cl 124 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű tiazolidin-származékok, illetve la általános képletű tautomer-származékaik, valamint gyógyászatilag elfogadható savakkal alkotott savaddiciós sóinak előállítására - ahol R1 1-6 szénatomos alkil- vagy 2-4 szénatomos alkenilcsoport, 3—6 szénatomos cikloalkilvagy összesen legfeljebb 7 szénatomos dialkilamino-csoport, R3 1-8 szénatomos alkil-, 2-8 szénatomos alkenil- vagy alkinilcsoport, amelyek adott esetben 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesítve lehetnek, 3-8 szénatomos dkloalkilcsoport, az alkil-részben 1-2 szénatomos fenilalkilcsoport, amelynek fe* nilgyűrűje hajogénatommal, rövidszénláncú alkil-, alkoxi-, alkiléndioxi-csoporttal adott esetben helyettesítve van, 1—2 szénatomos olyan alkilcsoport, amely 3-6 szénatomos cikloalkilcsoporttal vagy piridil-, furil-, tetrahidrofuril- vagy tienilcsoporttal helyettesítve van, vagy összesen legfeljebb 7 szénatomot tartalmazó diailülaminocsoport, R1 és R3 közösen 2-4 szénatomos alkiléncsoportot vagy o-feniléncsoportot is alkothatnak, Rs hidrogénatom vagy 1—2 szénatomos alkilcsoport, R4 és R5 azonos vagy különböző, éspedig hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil- vagy 2-6 35 szénatomos alkenilcsoport, amelyek adott esetben 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesítve lehetnek, 3—8 szénatomos cikloalkil- vagy cikloalkilalkilcsoport, fenil cső port, az alkil-részben 1-3 szén- 40 atomos fenilalkilcsoport, amelynek fenilgyűrűje adott esetben halogénatommal, rövidszénláncú alkil-, 1 vagy 2 rövidszénláncú alkoxi- vagy alkiléndioxicsoporttal helyettesítve lehet, olyan 1-2 szénatomos 45 alkilcsoport, amely 5- vagy 6-tagú telítetlen oxigén-, nitrogén- vagy kénatomot tartalmazó heterociklusos csoporttal van helyettesítve, vagy 50 R4 és R* a nitrogénatommal közösen telített, adott esetben met il cső port tál helyettesített 5- vagy 6-tagú heterociklusos gyűrűt képezhet, amelyben adott esetben az egyik metiléncsoport oxigénatommal van he- 55 lyettesítve, Y hidrogénatom, halogénatom vagy metilcsoport -azzal jellemezve, hogy 60 a) egy II általános képletű vegyületet - ahol Rs, R , Rs és Y jelentése a fenti, Z valamely szervetlen vagy szerves sav aktivét észtercsoportja - egy Illa vagy Illb általános képletnek megfelelő alakban létező tkrkarbamiddal - atal 65 R1 és R3 jelentése a fenti - reagáltatunk, vagy 33
