172658. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzolszulfonilkarbamidok előállítására
11 172658 12 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű N-acilamino-alkilbenzolszulfonil-N’-metilkarbamidok vagy azok sói előállítására - ahol 5 R szubsztituens 1-4 szénatomos alkil- vagy fenil-csoport, amely a 2-helyzetben 1-4 szénatomos alkoxi-, fenoxi- vagy dimetilamino-csoporttal és az 5-helyzetben hidrogén-, klór- vagy brómatom- 10 mai, illetve metilcsoporttal van helyettesítve - azzal jellemezve, hogy a) egy megfelelő acilaminoalkil-benzolszulfonil-izocianátot, acilaminoalkil-benzolszulfonil-karbaminsa vészt ért, acilaminoalkil-benzolszulfonil-tiolkarb- 15 aminsavésztert, acilaminoalkil-benzolszulfonil-karbamidot, acilaminoalkil-benzolszulfonil-szemikarbazidot vagy acilaminoalkil-benzolszulfonil-szemikarbazont metilaminnal vagy ennek sójával reagáltatjuk, vagy 20 b) egy megfelelő acilaminalkil-benzolszulfonamidot vagy ennek sóját metilizocianáttal, metilkarbaminsav-észterrel, metilkarbaminsav-tiolészterrel, metilkarbaminsav-halogeniddel, vagy metilkarbamiddal reagáltatjuk, vagy 25 c) egy megfelelő N-acilaminoalkil-benzolszulfoníl-N’-metil-izokarbamid-étert, -izotio-karbamidétert,-parabánsavat vagy -halogénhangyasav-amidint vagy egy II általános képletű vegyületet - ahol R szubsztituens jelentése a fenti, X szubsztituens 30 S-(rövidszénláncú)-aUdl-, 0-(rövidszénláncú)-alkil-csoport, vagy halogénatom, előnyösen klóratom melegítés közben hasítunk, vagy d) egy megfelelő N-adlaminoalkil-benzolszulfonil-N’-metiltiokarbamidban vagy egy megfelelő N-tioacilaminoalldl-benzolszulfonil-N’-metilkarbamidban a kénatomot előnyösen higany(II)-oxiddal oxigénatomra cseréljük ki, és a köztitermékként képződő N-acilaminoalkil-benzolszulfonil-N’-metilkarbodiimidre vizet addicionáltatunk, e) egy megfelelő N-acilaminoalkil-benzolszulfinilvagy -szulfenil-N’-metilkarbamidot oxidálunk, vagy f) egy III általános képletű benzolszulfonil-karbamidot acilezünk, vagy g) egy megfelelő adlaminoalkil-benzolszulflnil-halogenidet metilkarbamiddal vagy ennek alkálifémsójával reagáltatunk, vagy h) egy megfelelő acilaminoalkil-benzolszulfinsav-habgenidet vagy egy megfelelően helyettesített acilaminoalkil-benzolszulfinsavat vagy ennek alkálifémsóját savas 'kondenzálószer jelenlétében N-metil-N’-hidroxi-karbamiddal reagáltatjuk, és a kapott reakciótermékeket kívánt esetben sóképzés céljából alkálikus szerekkel kezeljük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű N-a c ila mino-alkilbenzolszulfonil-N’-metilkarbamidot - ahol R szubsztituens jelentése a fenti - gyógyászati készítmények előállításánál szokásos vivőanyagokkal és/vagy segédanyagokkal kombinálva gyógyászati készítmény alakjában elkészítjük. 1 lap képletrajz A kiadásért felel; a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794032 - Zrínyi Nyomda 6
