172653. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2-(2-piridil-metil-szulfinil)- benzimidazolok előállítására
17 18 a) egy II általános képletű vegyülelet - ebben a képletben R, R3, R4, R6 és Hét az előbbi jelent ésűek - oxidálunk, vagy b) egy III általános képletű vegyületet - ahol R, R3, R4 és RÄ az előbbi jelentésűek, és M jelentése alkálifématom — egy IV általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben Hét jelentése az előbbivel azonos, és Z jelentése reakcióképes észteresített hidroxilcsoport, előnyösen halogénatom -és egy a) vagy b) eljárásváltozattal kapott terméket kívánt esetben gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 2-(2-piridil-metil-szulfinil)-benzimidazol előállítására azzal jellemezve, hogy 2-(2-piridil-metiltio)-benzimidazolt oxidálunk. 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja 2-(2-piridil-metil-szulfinil)-benzimidazol előállítására azzal jellemezve, hogy 2-(lítium-metil-szulfinil)-benzimidazolt 2-klór-piridinnel reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 2-(2-piridil-metil-szulfinil)-N-(metoxi-karbonil)-benzimidazol előállítására azzal jellemezve, hogy 2-(2-piridil-metiltio)-N-(metoxi-karbonil)-benzimidazolt oxidálunk. 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 2-(2-piridil-metil-szulfinil)-N-karbamoil-benzimidazol előállítására azzal jellemezve, hogy 2-(2-piridil-metiltio)-N-karbamoil-benzimidazolt oxidálunk. 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 2-(2-piridil-metil-szulfinil)-NI <• w/-(metil-szulfonil)-benzimidazol előállítására azzal jellemezve, hogy 2-(2-piridil-metiltio)-N-(metil-szuífonil)-benzimidazolt oxidálunk. 7. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat 5 foganatosítási módja 2-(2-piridil-metil-szulfinil)-5--etil-benzimidazol előállítására azzal jellemezve, hogy 2-(2-piridil-metiltio)-5-etil-benzimidazolt oxidálunk. 8. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat 10 foganatosítási módja 2-(2-piridil-metil-szulfinil)-5--acetil-benzimidazol előállítására azzal jellemezve, hogy 2-(2-piridil-metiltio)-5-acetil-benzimidazolt oxidálunk. 9. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat 15 foganatosítási módja 2-[(6-klór-2-piridil)-metil-szulfinilj-benzimidazol előállítására azzal jellemezve, hogy 2-[ (6-klór-2-piridil)-metiltio]-benzimidazolt oxidálunk. 10. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat 20 foganatosítási módja 2-[(4,5-dimetil-2-piridil)-metil- sz u lf i n il]-5-metoxikarbonil-benzimidazol előállítására azzal jellemezve, hogy 2-[(4,5-dimetil-2-piridil)-metil-tio]-5-metoxikarbonil-benzimidazolt oxidálunk. 25 11. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű új, szubsztituált 2-(2-piridil-metil-szulfinil)-benzimidazolt vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények 30 előállítására - az I általános képletben R, R3, R4, R6 és Hét az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek - azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival 35 kikészítjük. 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794032 - Zrínyi Nyomda 9
