172652. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 1-alkil-amino-3-ariloxi-propán-2-olok előállítására

Szabadalmi igénypontok:

19

172652

20

1. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált l-alkilamino-3-arik>xi-propán-2-olok és savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben 5

R1 CH2=CH-CH2-, CH=€-CH2-,

CH2=CH-CH20-, CHsC-CH20-,

nh2coch2-, ho-ch2-ch2'

—NH-CO-CH20-csoportot, 1-4 szén- io atomos alkil-, (1-4 szénatomos)-alkoxi-(l—4 szénatomos)-alkil-csoportot

vagy RON=CH- általános képletű csoportot jelent, ahol R hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport, 15

R2 hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1-4

szénatomos alkilcsoportot,

Rs hidrogénatomot vagy metilcsoportot,

R6 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos

alkilcsoportot, 20

R7 és R8 egymástól függetlenül hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot,

R9 hidrogénatomot, karbamil- vagy (1-4

szénatomos)-alkoxi-karbonil-amino-(l—4 25 szénatomos)-alkilcsoportot,

Y oxigénatomot vagy metiléncsoportot

jelent,

n értéke 0—5-ig terjedő egész szám,

m értéke 0—2-ig terjedő egész szám, 30

Ar fenil-, tiazolil- vagy tiadiazolil-csoportot

jelent, ahol R1 2- vagy 3-helyzetben kapcsolódik a fenilcsoporthoz, 4- vagy 5-helyzetben a tiazolilcsoporthoz és R1 vagy R2 a 4-helyzetben a tiadiazolil-cso- 35 porthoz, és ha Y metiléncsoportot jelent, n értéke 1-5, R1 2-metilcsoportot és R2 hidrogénatomot jelent, akkor R9 karbamilcsoporttól eltérő jelentésű, és ha Y oxigénatomot jelent, n értéke 1—5, R1 40

3-izobutil-csoportot és R2 hidrogénatomot jelent, akkor Rs és R6 metilcsoporttól eltérő jelentésűek, és ha Y oxigénatom, n értéke 1 vagy 2, R1 2-metilcsoportot és R2 hidrogénatomot jelent, akkor R9 45 karbamilcsoporttól eltérő jelentésű - azzal jellemezve, hogy

a) egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben Ar, R1, és R2 a fenti jelentésűek, és X1 hidroxilcsoportot és Z reakcióképes, észteresített hidroxilcsoportot, előnyösen halogénatomot jelent vagy X1 és Z együtt epoxicsoportot alkotnak — egy III általános képletű aminnal reagáltatunk — ebben a képletben Rs, R6, R7, R8, R9, Y, n és m a fenti jelentésűek - vagy

b) egy IV általános képletű vegyületet - ebben a képletben Ar, R1, és R2 a fenti jelentésűek - egy V általános képletű vegyülettel reagáltatunk- ebben a képletben Z, Rs, R6, R7, R8, R9, Y, n és m a fenti jelentésűek - vagy

c) egy VI általános képletű vegyületet - ebben a képletben Ar, R1 és R2 a fenti jelentésűek és M hidrogén- vagy alkálifématomot jelent — egy VII általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben Z, X1, Rs, R6, R7, R8, R9, Y, n és m a fenti jelentésűek — vagy

d) egy, az aminocsoport nitrogénatomján és/vagy a hidroxilcsoporton védett I általános képletű vegyületről - ebben a képletben R1, R2, Rs, R6, R7, R8, R9, Y, n és m a fenti jelentésűek - a védőcsoportot, előnyösen benzilcsoportot lehasítjuk, vagy

e) egy X általános képletű Schiff-bázist

— ebben a képletben Ar, R* és R2 a fenti jelentésűek, és R13 egy IX általános képletű csoportot jelent, ahol Rs, R6, R7, R8, R9, Y, n és m a fenti jelentésűek - előnyösen fémhidriddel redukálunk, vagy

f) egy VI általános képletű vegyületet — ebben a képletben Ar, R1, R2 a fenti jelentésűek és M hidrogénatomot jelent - egy XXXIX általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben R13 a fenti jelentésű -, és kívánt esetben a kapott terméket savaddíciós sójává alakítjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárásváitozat továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására — ebben a képletben Ai, R1, R2, R5, R6, R7, R8, R9, Y, n és m az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek - azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük.

5 lap képletrajz

A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója

794032 - Zrínyi Nyomda

10